PARALEN 500 24tbl

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN500

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Paracetamolum 500 mg v 1 tablete

3. LIEKOVÁ FORMA

tableta

Biele až takmer biele tablety podlhovastého tvaru, veľkosti 18 x 8 mm, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným nápisom PARALEN na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Horúčka, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov, hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie, bolesti vertebrogénneho pôvodu, bolestivá menštruácia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Je individuálne.

Dospelým a mladistvým sa podáva 0,5 – 1 g paracetamolu podľa potreby v časovom odstupe najmenej 4 hodiny do maximálnej dennej dávky 4 g, najvyššia jednotlivá dávka je 1 g. Počas dlhodobej terapie (nad 10 dní) nemá denná dávka prekročiť 2,5 g.

Deťom vo veku od 6 do 15 rokov sa podáva 250 – 500 mg paracetamolu v jednej dávke, t.j. 1/2 - 1 tableta, 3 -krát denne. Jednotlivé dávky sa podávajú v časovom odstupe najmenej 6 hodín.

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upravovať: pri glomerulárnej filtrácii 50 - 10 ml/min sa môže podať 500 mg každých 6 hodín, pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min každých 8 hodín.

Tablety, ktoré je možné deliť aj podať rozdrvené, sa užívajú počas jedla alebo pred jedlom, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytická anémia, ťažké formy renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída, súčasné podanie liekov atakujúcich pečeň, alkoholizmus.

Liek nie je určený deťom mladším ako 6 rokov alebo s telesnou hmotnosťou menej ako 20 kg.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelne vykonávať pečeňové testy.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (predovšetkým rifampicín a fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu tým, že pri jeho biotransformácii vzniká vyšší podiel toxického epoxidu. Absorpcia paracetamolu sa môže urýchliť podaním metoklopramidu. Probenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita: Napriek tomu, že paracetamol prechádza cez placentárnu bariéru, nepreukázali sa u novorodenca patologické zmeny. Paracetamol nie je vhodné podávať v 1. trimestri gravidity, v jej ďalšom priebehu musí lekár starostlivo zvážiť priaznivý efekt lieku pre matku a potenciálne riziko pre plod.

Laktácia: Napriek tomu, že paracetamol nebol preukázaný v mlieku dojčiacich žien, nebol paracetamol v moči dojčaťa detegovaný, ani jeho metabolity, takisto sa u dojčaťa nezaznamenali patologické zmeny.

Počas krátkej liečby nie je nutné za predpokladu starostlivého sledovania dojčaťa dojčenie prerušiť.

Fertilita: štúdie chronickej toxicity paracetamolu u zvierat preukázali výskyt atrofie semenníkov a inhibíciu spermatogenézy, relevancia tohto nálezu u človeka však nie je známa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pozornosť nie je ovplyvnená.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom. Raš, kožná alergia, len celkom ojedinele bronchospazmus. Len veľmi zriedkavo sa vyskytujú poruchy krvotvorby - trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a žltačka.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania: Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 - 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, dávenie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po 1-2 dňoch. Môže nastať zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania: Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie zvracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol užil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia je z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, antipyretikum, derivát anilidu, paracetamol

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť

ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorazovej terapeutickej dávke 0,5 - 1 g trvá 3 - 6 hodín, antipyretický 3 - 4 hodiny. Intenzita obidvoch účinkov zodpovedá kyseline acetylsalicylovej v rovnakých dávkach.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 10 - 60 minútach po p.o. podaní. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov za spolupôsobenia glutationu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri ťažkej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k predĺženiu biologického polčasu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

Paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD₅₀u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p. 500.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Maydis amylum pregelificatum, povidonum 30, croscarmellosum natricum, acidum stearicum.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 – 25 °C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Balenie: 10, 12, 20 a 24 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0148/78-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.10.1978

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2010