PARALEN GRIP tbl flm 24

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN GRIP

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Paracetamolum 325 mg, pseudoephedrini hydrochloridum 30 mg, dextromethorphani hydrobromidum 15 mg v 1 filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Svetlozelené okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

PARALEN GRIP je určený dospelým pacientom na symptomatickú liečbu horúčkovitých vírusových infektov, akútnych aj chronických ochorení respiračného traktu sprevádzaných suchým, dráždivým či záchvatovým kašľom.

PARALEN GRIP je kombinácia analgetika a antipyretika paracetamolu, antitusika dextrometorfániumbromidu a sympatomimetika pseudoefedríniumchloridu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

PARALEN GRIP sa podáva perorálne, v dávke 3-krát denne 1 - 2 tablety počas trvania ťažkostí chorého, minimálne tri dni, maximálne počas piatich dní. Odstup medzi jednotlivými dávkami má byť minimálne 4 hodiny. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 6 tabliet. Filmom obalené tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.

PARALEN GRIP nie je určený pre deti do 15 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; ťažká hypertenzia, závažné koronárne ochorenie; epilepsia; insuficiencia pečene a obličiek; akútna hepatitída; hemolytická anémia; deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; deti do 15 rokov; gravidita; laktácia; alkoholizmus.

Liek sa nesmie užívať súčasne s inhibítormi MAO či počas 14 dní po ich vysadení. Liek sa nesmie užívať súčasne so sympatomimetikami a barbiturátmi.

Opatrnosť je potrebná pri ochorení štítnej žľazy, pri kardiovaskulárnych ochoreniach, hypertrofii prostaty, glaukóme, astme, peptickom vrede a pri pyloroduodenálnej obštrukcii.

Opatrnosť je potrebná u pacientov súčasne užívajúcich tricyklické antidepresíva, niektoré SSRI (fluoxetín, paroxetín) a lieky s tlmivým účinkom na CNS.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Niektoré z degradačných a transformačných produktov metabolizmu pseudoefedríniumchloridu sú na zozname dopingových látok, preto je potrebné, aby sa aktívni športovci vyvarovali užívaniu PARALENu GRIP.Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s inhibítormi MAO (či do 14 dní po ich vysadení) môže viesť k prejavom toxicity (zahŕňajúcim závrat, nauzeu, tras, svalové spazmy, hypotenziu či hypertenziu, hyperpyrexiu a kómu, ktoré môžu vyústiť do zastavenia srdca a smrti).

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s tricyklickými antidepresívami môže vyvolať hypertenziu, arytmiu a tachykardiu, prípadne zvýrazniť prejavy anticholínergnej aktivity (t.j. nebezpečenstvo vzniku ilea, retencie moču, glaukómu). Pokiaľ treba túto kombináciu liečiv použiť, odporúča sa znížiť dávkovanie antidepresív a pozorne sledovať klinický stav pacienta.

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s fluoxetínom môže viesť k zvýrazneniu nežiaducich účinkov dextrometorfániumbromidu (závraty, hyperreaktivita), prípadne k prejavom toxicity (nauzea, vracanie, rozmazané videnie, zrakové a sluchové halucinácie). V takom prípade treba znížiť dávkovanie lieku PARALEN GRIP.

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s paroxetínom môže zvýšiť riziko tzv. "serotonínového syndrómu" (t.j. hypertenzia, tras, myoklónia, hyperreflexia, zmätenosť, nepokoj, zvýšené potenie, zmeny nálady) a môže viesť k zníženiu dávkovania, prípadne vysadeniu jedného či obidvoch liečiv.

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP a liekov s tlmivým účinkom na CNS (hypnotík, anxiolytík, analgetík, neuroleptík a pod.) alebo alkoholu môže zvýrazniť prejavy útlmu CNS.

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s antiarytmikami obsahujúcimi chinidín môže vyvolať zvýšený výskyt nežiaducich účinkov, ktoré môžu viesť k zníženiu dávkovania lieku PARALEN GRIP.

Súčasné užívanie lieku PARALEN GRIP s niektorými antihypertenzívami (guanetidínom, betanidínom alebo metyldopou) môže vyvolať hypertenzný stav a srdcové arytmie. Treba pozorne sledovať stav pacienta a monitorovať krvný tlak; v prípade výskytu tejto reakcie liečbu liekom PARALEN GRIP ukončiť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Vzhľadom na nedostatok skúseností s dextrometorfániumbromidom a pseudoefedríniumchloridom je ich užívanie v kombinácii s paracetamolom u gravidných a dojčiacich žien kontraindikované.

Fertilita - štúdie chronickej toxicity paracetamolu u zvierat preukázali výskyt atrofie semenníkov a inhibíciu spermatogenézy, relevancia tohto nálezu u človeka však nie je známa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže znížiť schopnosť reagovať u osôb vykonávajúcich činnosť vyžadujúcu pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, ovládanie strojov, práca vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom. Raš, kožné alergie, len celkom ojedinele bronchospazmus. Len celkom zriedkavo sa vyskytujú poruchy krvotvorby - trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a žltačka.

Po požití pseudoefedríniumchloridu sa pozorovali niektoré kardiovaskulárne nežiaduce účinky (arytmia, hypertenzia), účinky na CNS (nespavosť, úzkosť, nepokoj, napätie) a kožné reakcie.

Dextrometorfániumbromid môže ojedinele vyvolať únavu a malátnosť, pri vyšších dávkach (t.j. až do 10 mg/kg/deň) sa pozorovali bolesti hlavy, nystagmus a zhoršená výslovnosť.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po 1 -2 dňoch. Môže dôjsť k zlyhaniu pečene, encefalopatii, kóme až smrti. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú abúzus alkoholu v anamnéze, sú viac náchylní na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania: Je nutná hospitalizácia. Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Odporúča sa monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa zväčša podáva dospelým a deťom i.v. v 5 % glukóze v začiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5 % glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začatia terapie. Acetylcysteín sa môže podať i p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

Po požití pseudoefedríniumchloridu sa pozorovali niektoré kardiovaskulárne nežiaduce účinky (arytmia, hypertenzia), účinky na CNS (nespavosť, úzkosť, nepokoj, napätie) a kožné reakcie.

Dextrometorfániumbromid môže ojedinele vyvolať únavu a malátnosť, pri vyšších dávkach (t.j. až do 10 mg/kg/deň) sa pozorovali bolesti hlavy, nystagmus a zhoršená výslovnosť.

Predávkovanie pseudoefedríniumchloridom a dextrometorfániumbromidom môže vyvolať krátkodobú úzkosť, zmätenosť, ataxiu, psychotické reakcie, útlm CNS, poruchy zraku, tachykardiu, hypertenziu, útlm dýchania a retenciu moču.

Liečba predávkovania: Liečba je symptomatická a podporná, ošetrenie zahŕňa štandardný postup (výplach žalúdka, zabezpečenie vitálnych funkcií).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, antipyretikum, antitusikum, dekongestívum.

ATC kód: N02BE51

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje výrazne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, je možné ho takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné použiť ho všade tam, kde sú kontraindikované salicyláty.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorazovej terapeutickej dávke 0,5 - 1 g trvá 3 - 6 hodín, antipyretický 3 - 4 hodiny. Intenzita obidvoch účinkov zodpovedá kyseline acetylsalicylovej v rovnakých dávkach.

Dextrometorfániumbromid je antitusikum, ktoré pôsobí selektívne na centrum kašľa v predĺženej mieche. Antitusický účinok je porovnateľný s kodeínom, avšak nevykazuje účinky analgetické, narkotické a nie je návykový. V terapeutických dávkach nepôsobí útlm dýchania. Nástup účinku je rýchly a pretrváva 4 - 6 hodín.

Pseudoefedríniumchlorid pôsobí dekongesciu nosovej a bronchiálnej sliznice.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne 10 - 60 minút po p.o. podaní. Prestupuje cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych produktov za spolupôsobenia glutatiónu a vzniku merkaptúrových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5 % paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať.

Paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

Dextrometorfániumbromidsa po požití rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Podlieha silnému first-pass efektu v pečeni. Biologický polčas je veľmi rýchly. Hlavný aktívny metabolit dextrorfan je dokázateľný v krvi 15 minút po požití, maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1 - 2 hodinách. Väzbu na plazmatické bielkoviny nie je možné preukázať. Vylučovanie prebieha z 85% obličkami, eliminačný polčas je 6,5 hodín.

Pseudoefedríniumchlorid je úplne absorbovaný zo zažívacieho traktu, takmer vôbec sa nemetabolizuje. 70 - 90 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Eliminačný polčas závisí od pH moču: pri kyslom je 5 - 8 hodín, pri alkalickom sa predlžuje na 9 - 15 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita paracetamolu:

perorálne podanie u myši LD₅₀ 338 mg/kg

intraperitoneálne u myši LD₅₀ 500 mg/kg

Akútna toxicita dextrometorfániumbromidu:

perorálne podanie u potkana LD₅₀ 350 mg/kg

perorálne podanie u myši LD₅₀165 mg/kg

subkutánne podanie u potkana LD₅₀ 423 mg/kg

Akútna toxicita pseudoefedríniumchloridu:

perorálne podanie u myši LD₅₀ 371 mg/kg

intraperitoneálne podanie u myši LD₅₀ 202 mg/kg

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, povidonum, maydis amylum pregelificatum, croscarmellosum natricum, acidum stearicum, hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum, talcum, titanii dioxidum, simeticoni emulsio SE 4, viride laccae E 104/132.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: priehľadný PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 10, 12 alebo 24 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0033/04-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

12.2.2004

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011