PARALEN 500 SUP sup 5x500 mg

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

PARALEN500 SUP

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Paracetamolum 500 mg v 1 čapíku

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Horúčka, najmä pri akútnych bakteriálnych a vírusových infekciách, bolesti zubov, hlavy, neuralgie, bolesti svalov alebo kĺbov nezápalovej etiológie, bolesti vertebrogénneho pôvodu, bolestivá menštruácia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Je individuálne.

Dospelým a mladistvým sa podáva 0,5 – 1 g paracetamolu podľa potreby v časovom odstupe najmenej 4 hodín do maximálnej dennej dávky 4 g, najvyššia jednotlivá dávka je 1 g. Pri dlhodobej terapii (vyše 10 dní) nemá denná dávka prekročiť 2,5 g.

Deťom vo veku od 9 do 12 rokov sa podáva 1 čapík 2-krát denne, deťom vo veku od 12 do 15 rokov 1 čapík 3-krát denne. Jednotlivé dávky sa podávajú v časovom odstupe najmenej 6 hodín.

Pri renálnej insuficiencii je nutné dávkovanie upravovať: pri glomerulárnej filtrácii 50 –10 ml/min sa môže podať 500 mg každých 6 hodín, pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min každých 8 hodín.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hemolytická anémia, ťažké formy renálnej alebo hepatálnej insuficiencie, akútna hepatitída, súbežné podanie liekov atakujúcich pečeň, alkoholizmus.

Liek nie je určený deťom mladším ako 9 rokov alebo s telesnou hmotnosťou menšou ako 40 kg.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Počas liečby sa nesmú piť alkoholické nápoje.

U pacientov so zmenami pečeňových funkcií a u pacientov dlhodobo (viac ako 10 dní) užívajúcich vyššie dávky paracetamolu sa odporúča pravidelne vykonávať pečeňové testy.

Počas terapie perorálnymi antikoagulanciami a pri súčasnom dlhodobom podávaní vyšších dávok paracetamolu, najmä v kombinácii s dextropropoxyfénom či kodeínom, je nutná kontrola protrombínového času.

4.5 Liekové a iné interakcie

Hepatotoxické látky môžu zvyšovať možnosť kumulácie a predávkovania paracetamolu. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylovej a chloramfenikolu v plazme. Induktory mikrozomálnych enzýmov (predovšetkým rifampicín a fenobarbital) môžu zvýšiť toxicitu paracetamolu tým, že pri jeho biotransformácii vzniká vyšší podiel toxického epoxidu. Absorpcia paracetamolu sa môže urýchliť podaním metoklopramidu. Prebenecid ovplyvňuje vylučovanie a plazmatickú koncentráciu paracetamolu.

4.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo: Napriek tomu, že paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru, nepreukázali sa u novorodenca patologické zmeny. Paracetamol nie je vhodné podávať v 1. trimestri tehotenstva, v jeho ďalšom priebehu lekár musí starostlivo zvážiť priaznivý efekt lieku pre matku a potenciálne riziko pre plod.

Dojčenie: Aj keď sa paracetamol preukázal v mlieku dojčiacich žien, v moči dojčaťa nebol paracetamol ani jeho metabolity detegovaný, patologické zmeny u dojčaťa sa nezaznamenali.

Počas krátkodobej liečby nie je nutné dojčenie prerušiť, za predpokladu, že sa dojča starostlivo sleduje.

Fertilita: Štúdie chronickej toxicity paracetamolu u zvierat preukázali výskyt atrofie semenníkov a inhibíciu spermatogenézy, relevancia tohto nálezu u človeka však nie je známa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pozornosť nie je ovplyvnená.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky paracetamolu sa v terapeutických dávkach vyskytujú len zriedkavo a s miernym klinickým priebehom. Raš, kožná alergia, len celkom ojedinele bronchospazmus. Len úplne zriedkavo sa vyskytujú poruchy krvotvorby - trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a žltačka.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania: Predávkovanie už relatívne nízkymi dávkami paracetamolu (8 – 15 g podľa telesnej hmotnosti pacienta) môže mať za následok závažné poškodenie pečene a niekedy akútnu renálnu tubulárnu nekrózu.

Do 24 hodín sa môže objaviť nauzea, vracanie, letargia a potenie. Bolesť v bruchu môže byť prvým príznakom poškodenia pečene a vzniká po 1 - 2 dňoch. Môže vzniknúť zlyhanie pečene, encefalopatia, kóma až smrť. Komplikáciu zlyhania pečene predstavuje acidóza, edém mozgu, krvácavé prejavy, hypoglykémia, hypotenzia, infekcia a renálne zlyhanie. Predĺženie protrombínového času je indikátorom zhoršenia funkcie pečene a preto sa odporúča jeho monitorovanie. Pacienti, ktorí užívajú induktory enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty, rifampicín) alebo majú v anamnéze abúzus alkoholu, sú náchylnejší na poškodenie pečene. K akútnemu renálnemu zlyhaniu môže dôjsť aj bez prítomnosti závažného poškodenia pečene. Inými prejavmi intoxikácie sú poškodenie myokardu a pankreatitída.

Liečba predávkovania: Je nutná hospitalizácia. Pri nesprávnej aplikácii čapíkov p.o. sa odporúča vyvolanie vracania, výplach žalúdka, najmä ak sa paracetamol požil pred menej ako 4 hodinami, potom je nutné podať metionín (2,5 g p.o.), ďalej sú vhodné podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia z dôvodov zníženia gastrointestinálnej absorpcie je sporné. Pri akomkoľvek mechanizmu predávkovania (p.o. alebo p.r.) sa odporúča monitorovanie plazmatickej koncentrácie paracetamolu. Špecifické antidotum acetylcysteín je nutné podať do 8 - 15 hodín po otrave, priaznivé účinky sa však pozorovali aj pri neskoršom podaní. Acetylcysteín sa väčšinou podáva dospelým a deťom i.v. v 5% glukóze v počiatočnej dávke 150 mg/kg telesnej hmotnosti počas 15 minút. Potom 50 mg/kg v infúzii 5% glukózy počas 4 hodín a ďalej 100 mg/kg do 16. resp. 20. hodiny od začiatku terapie. Acetylcysteín je možné podať aj p.o. do 10 hodín od požitia toxickej dávky paracetamolu v dávke 70 - 140 mg/kg 3 razy denne. Pri veľmi ťažkých otravách je možná hemodialýza či hemoperfúzia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Analgetikum, antipyretikum

ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez antiflogistickej aktivity a s dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou, vhodné v pediatrii aj u dospelých pacientov. Neovplyvňuje glykémiu a je teda vhodný aj u diabetikov. Pretože neovplyvňuje významne krvnú zrážavosť ani u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá, dá sa takisto použiť u hemofilikov. Nemá vplyv na hladinu kyseliny močovej a jej vylučovanie do moču. Je možné ho použiť všade tam, kde sú salicyláty kontraindikované.

Analgetický účinok paracetamolu po jednorazovej terapeutickej dávke 0,5 – 1 g trvá 3 – 6 hodín, antipyretický 3 – 4 hodiny. Intenzita obidvoch účinkov zodpovedá kyseline acetylsalicylovej v rovnakých dávkach.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol sa z rekta vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Rýchlo sa distribuuje do všetkých tkanív a telesných tekutín. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, do slín a do materského mlieka. Intenzívne sa biotransformuje, popri konjugačných reakciách dochádza k oxidatívnym pochodom, pričom vznikajú toxické metabolity. Pri podaní terapeutických dávok dochádza k rýchlej biotransformácii týchto hepatotoxických intermediálnych metabolitov za spolupôsobenia glutationu a vzniku merkapturových kyselín, ktoré sa vylučujú močom prevažne vo forme konjugátov, menej ako 5% paracetamolu sa vylúči v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje medzi 1 - 3 hodinami, pri závažnej pečeňovej insuficiencii sa predlžuje až na 5 hodín. Pri insuficiencii obličiek nedochádza k jeho predĺženiu, ale pretože sa vylučuje najmä obličkami, je nutné dávku paracetamolu redukovať. Paracetamol prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD₅₀u myši: (mg/kg) p.o. 338, i.p. 500.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Adeps pro suppositorio W 35, Adeps pro suppositorio H 15

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu, pri teplote 10 – 25 C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al strip, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Balenie: 5 čapíkov

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

07/0185/81-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10.11.1981

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2009