NUROFEN 400 mg tbl obd 24x400 mg (blis.)

Súhrn charakteristických vlastností lieku

 

1. NÁZOV LIEKU

NUROFEN 400 mg

 

 

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

 

Liečivo: ibuprofenum 400 mg v 1 tablete

 

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

 

 

3. LIEKOVÁ FORMA

 

obalená tableta

Biele až takmer biele hladké obalené tablety s červeným nápisom NUROFEN 400 na jednej strane.

 

 

4. KLINICKÉ ÚDAJE

 

4.1 Terapeutické indikácie

 

Nurofen 400 mg sa používa na tlmenie miernych až stredne silných bolestí ako sú bolesti hlavy (vrátane migrény), bolesti chrbtice, zubov, menštruačnej bolesti, neuralgie, bolestí svalov a bolesti po operácii, pri nachladení a príznakoch chrípky.

Nurofen 400 mg tiež zmierňuje zápaly a znižuje teplotu pri horúčkovitých stavoch.

Liek je určený pre dospelých a deti nad 12 rokov.

 

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

 

Dospelí a deti nad 12 rokov: prvá dávka 1 tableta (400 mg), ďalej v prípade potreby sa užíva 1 tableta (400 mg) každé 4 hodiny. Obvyklá dávka je 1200 mg počas 24 hodín.

Liek je určený na perorálne podávanie.

Ak sa počas liečby objavia gastrointestinálne problémy, liek sa odporúča užívať počas jedla.

 

4.3 Kontraindikácie

 

Precitlivenosť na liečivo  alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Pacienti s anamnézou bronchospazmu, astmy, rinitídy alebo žihľavky, ktoré boli spôsobené podaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iného nesteroidového antiflogistika (NSAID).

Pacienti s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).

Pacienti v minulosti s gastrointestinálnym krvácaním alebo perforáciou vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAIDs

Poruchy krvotvorby a zrážavosti krvi.

Posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).

Závažné zlyhávanie srdca.

 

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávaním srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAIDs boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

 

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

 

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

 

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie ibuprofénu, obzvlášť liečba vysokými dávkami (2400 mg/deň) a dlhodobá liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Vo všeobecnosti, dostupné epidemiologické údaje nenasvedčujú zvýšenému riziku infarktu myokardu pri nízkych dávkach ibuprofénu (1200 mg denne).

 

Nurofen 400 mg sa nesmie podávať súčasne s iným NSAIDS vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

 

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať užívaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej doby potrebnej na zvládnutie symptómov.

Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť fatálne.

 

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

 

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie či perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko by sa malo zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného liekom Nurofen 400 mg objaví GI krvácanie alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového zlyhania, pretože terapia NSAIDs môže spôsobiť retenciu tekutín.

 

V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Nurofen 400 mg by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

 

S opatrnosťou treba postupovať u pacientov s vredovým ochorením žalúdka a duodéna v anamnéze, so systémovým lupus erythematosus alebo iným ochorením väzív (riziko aseptickej meningitídy), ďalej u pacientov s poškodením obličiek, srdca, pečene, s hypertenziou, ďalej u astmatikov a pacientov liečených kumarínovými antikoagulanciami.

U rizikových pacientov, t.j. s renálnym alebo srdcovým poškodením, ďalej u pacientov liečených diuretikami alebo pri dehydratácii akejkoľvek etiológie, je potrebné monitorovať funkciu obličiek.

Ak sa objavia poruchy videnia, zastreté videnie, skotómy, poruchy farbocitu, potrebné je liečbu prerušiť. Terapiu je rovnako nutné vysadiť, ak pretrváva zhoršenie pečeňovej funkcie alebo ak sa objavia klinické príznaky hepatopatie. Počas dlhodobej liečby je vhodná kontrola krvného obrazu a rutinné sledovanie pečeňových funkcií. U pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá je vhodná častejšia kontrola funkcie hematokoagulačných parametrov. Rovnako je vhodná občasná kontrola glykémie. U starších pacientov existuje zvýšené riziko závažnej nepriaznivej reakcie.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať užitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného intervalu.

Pacienti s vzácnymi dedičnými problémami s intoleranciou fruktózy, malabsorpciou glukózy a galaktózy alebo sacharózo-izomaltázovou deficienciou by tento liek nemali užívať.

 

Počas liečby nie je vhodná konzumácia alkoholických nápojov ani fajčenie.

 

4.5 Liekové a iné interakcie

 

Antikoagulačné lieky: NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín.

Pri súbežnom podávaní ibuprofénu (zvlášť vo vysokých dávkach) s antikoagulanciami kumarínového typu dochádza k predĺženiu protrombínového času a zvýšenému riziku krvácania.

Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

Pri kombinovanom podaní s kyselinou acetylsalicylovou sa výrazne znižuje agregácia trombocytov a tiež hladina protrombínu a fibrinogénu.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne. Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu (pozri časť 5.1).

 

Fenobarbital zrýchľuje metabolizáciu ibuprofénu.

Ibuprofén zvyšuje plazmatické hladiny lítia, digoxínu a fenytoínu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofenu.

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

Súbežné podanie glukokortikoidov alebo iných nesteroidových antireumatík zvyšuje riziko krvácania do GIT a riziko vzniku vredového ochorenia. Pri súbežnom podávaní zidovudínu a ibuprofénu sa dokázala predĺžená krvácavosť. Ibuprofén znižuje urikozurický účinok probenecidu a sulfinpyrazónu. Možné je zníženie účinku diuretík a antihypertoník.

Súbežné podanie diuretík šetriacich draslík môže viesť k hyperkaliémii.

Pri súbežnom podávaní chinolónových antibiotík a nesteroidových antireumatík sa môže zvýšiť riziko vzniku kŕčov. Zásahom ibuprofénu do syntézy prostaglandínov v obličkách by mohlo dôjsť k zvýšenej nefrotoxicite cyklosporínu.

 

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

 

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo  vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a  malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a fetálno-embryonálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ibuprofén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity.

Ak ibuprofén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo počas  prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

- kardiopulmonárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);

- renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať  do poškodenia obličiek s oligo-hydramniónom,

 

matku a plod na konci gravidity:

- možnému predĺženiu krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi

nízkych dávkach;

- inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

 

V dôsledku toho je ibuprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

 

Ibuprofén sa vylučuje do materského mlieka vo veľmi nízkej koncentrácii, preto je nepravdepodobné, že by mal škodlivý účinok na dojča. Všeobecne preto nie je potrebné prerušiť dojčenie počas krátkodobého užívania v prípade miernych až stredne ťažkých bolestí hlavy a pri horúčke pri podávaní odporúčaných dávok.

 

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

 

Liek v odporúčaných dávkach neovplyvňuje pozornosť. Vysoké dávky môžu vyvolať závraty a ovplyvniť činnosť funkcie CNS, a nepriaznivo tak ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

 

4.8 Nežiaduce účinky

 

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že obzvlášť liečba vysokými dávkami ibuprofénu (2400 mg/deň) a dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

 

V súvislosti s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie srdca.

Gastrointestinálny systém

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne. Vyskytnúť sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo GI krvácanie, ktoré môžu byť fatálne. Pri liečbe NSAIDs boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačky, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia Crohnovej choroby a menej často gastritída.

Menej časté: zažívacie problémy ako nauzea, bolesti v epigastriu, dyspepsia.

Zriedkavé: hnačka, flatulancia, zápcha, vracanie.

Veľmi zriedkavé: žalúdkové alebo dvanástnikové vredy s krvácaním a perforáciou v oblasti tráviaceho traktu.

 

Renálny systém

Veľmi zriedkavé: pokles vylučovania močoviny a zvýšenie sérovej koncentrácie močoviny, opuchy, akútne renálne zlyhanie, papilárna nekróza predovšetkým počas dlhodobého podávania lieku.

 

Pečeň

Veľmi zriedkavé: poruchy pečeňovej funkcie predovšetkým počas dlhodobého podávania.

 

Centrálny nervový systém

Menej časté: bolesti hlavy, poruchy sluchu.

 

Reakcie precitlivenosti

Menej časté: hypersenzitívne reakcie prejavujúce sa ako žihľavka a pruritus.

Veľmi zriedkavé: závažné alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako opuch tváre, jazyka alebo hrtanu, dyspnoe, tachykardia, hypotenzia alebo šok. Exacerbácia astmy.

 

Krv

Veľmi zriedkavé: poruchy krvotvorby (leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia, pancytopénia). Prvé príznaky sú horúčka, bolesti hrdla, povrchové ulcerácie ústnej sliznice, symptómy chrípky, vyčerpanosť, krvácanie z nosa a do kože.

 

Poruchy kože a podkožia:

Veľmi zriedkavé: závažné formy kožných reakcií ako erythema multiforme a epidermálna nekrolýza

Veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

 

Imunitný systém

Veľmi zriedkavé: počas liečby ibuprofénom sa môžu u pacientov s autoimúnnym ochorením (lupus erythematosus, systémové ochorenia väzív) ojedinele objaviť symptómy aseptickej meningitídy ako stuhnutosť šije, bolesť hlavy, nauzea, vracanie, horúčka, dezorientácia.

 

4.9 Predávkovanie

 

Medzi príznaky patria nevoľnosť, bolesti hlavy, vracanie, závraty, ospalosť, nystagmus, rozmazané videnie, tinitus, zriedka hypotenzia, metabolická acidóza, zlyhanie obličiek a strata vedomia. Vysoké dávky sa vo všeobecnosti dobre tolerujú, pokiaľ sa súbežne nepodávajú aj iné lieky. Nie je dostupné žiadne známe antidotum. Pacientov je potrebné liečiť symptomaticky, podľa momentálneho zdravotného stavu. V prípade potreby sa začína podporná liečba. Do jednej hodiny po požití lieku je možné podať živočíšne uhlie. V prípade, že pacient užil dávku vyššiu ako 400 mg/kg, najprv sa vykoná výplach žalúdka a potom sa podá živočíšne uhlie.

 

 

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

 

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

 

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antireumatikum, analgetikum

ATC skupina: M01AE01

 

Ibuprofén je derivát kyseliny propionovej. Má analgetické, antipyretické a protizápalové vlastnosti. V nižších dávkach pôsobí analgeticky, vo vyšších protizápalovo. Protizápalový účinok je daný inhibíciou cyklooxygenázy s následnou inhibíciou biosyntézy prostaglandínov. Zápal sa zmierňuje zníženým uvoľňovaním mediátorov zápalu z granulocytov, bazofilov a žírnych buniek. Ibuprofén znižuje citlivosť ciev voči bradykinínu a histamínu, ovplyvňuje produkciu lymfokínov v T lymfocytoch a potláča vazodilatáciu. Tlmí tiež agregáciu krvných doštičiek. Vyznačuje sa dobrou gastrointestinálnou znášanlivosťou.

Analgetický účinok nastupuje približne za ½ hodiny, maximálny antipyretický účinok sa dosahuje za

2-4 hodiny. Antipyretický účinok trvá 4-8 hodín, analgetický 4-6 hodín.

 

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne.

V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu podala buď 8 hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg), alebo do 30 minút po jeho podávaní, došlo k zníženému účinku ASA na tvorbu tromboxanu alebo k agregácii trombocytov.

Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu.

 

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

 

Ibuprofén sa veľmi dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Vo veľkej miere sa viaže na plazmatické bielkoviny. Difunduje do synoviálnej tekutiny. Maximálne koncentrácie v sére sa dosahujú za 1-2 hodiny po podaní. Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni na dva hlavné inaktívne metabolity, ktoré sú spolu s nezmeneným ibuprofénom vylučované obličkami v pôvodnej forme alebo vo forme konjugátov. Exkrécia obličkami je rýchla a úplná. Biologický polčas eliminácie je približne 2 hod.

U starších osôb sa nepozorovali významné zmeny vo farmakokinetickom profile.

 

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

 

Toxicita ibuprofénu na experimentálnych zvieratách sa prejavovala léziami a ulceráciami gastrointestinálneho traktu. Ibuprofén nevykazoval mutagénny potenciál in vitro a nebol karcinogénny u myší a potkanov. V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že ibuprofén prechádza placentárnou bariérou, neexistujú však žiadne dôkazy o jeho teratogénnom pôsobení.

Bezpečnosť prípravku je overená dlhodobým používaním ibuprofénu v klinickej praxi.

 

 

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

 

6.1 Zoznam pomocných látok

Croscarmellosum natricum, natrii laurilsulfas, natrii citras, acidum stearicum, silica colloidalis anhydrica, carmellosum natricum, talcum, acaciae gummi dispersione desiccatum, saccharosum, titanii dioxidum, macrogolum 6000, atramentum rubrum.

 

6.2 Inkompatibility

 

Nie sú známe.

 

6.3 Čas použiteľnosti

 

3 roky

 

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

 

Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C.

 

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

 

Druh obalu: PVC/PVDC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Balenie: 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48 obalených tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

 

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

 

Žiadne zvláštne požiadavky.

 

 

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

 

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd

Slough, Veľká Británia

 

 

8. Registračné číslo

 

29/0054/13-S

 

 

9. Dátum prvej registrácie/Predĺženie registrácie

 

10.07.1992/bez časového obmedzenia

 

 

10. Dátum poslednej revízie textu

 

Február 2013