SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

MICETAL gél

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Účinná látka: Flutrimazolum 10 mg (1 %) v 1 g dermálneho gélu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. Lieková forma

Dermálny gél

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je určený na liečbu dospelých a detí od 10 rokov veku.

MICETAL gélje indikovaný na lokálnu liečbu pityriasis capitis a seboroickej dermatitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti od 10 rokov života:

MICETAL gél sa lokálne aplikuje trikrát za týždeň po dobu 4 týždňov. Dostatočné množstvo gélu sa aplikuje na vlasatú kožu hlavy a priľahlé miesta jemnou masážou alebo vtieraním (vlasy musia byť pri jeho aplikácii vlhké, aby sa gélová pena dostala na miesto určenia, t.j. na pokožku hlavy). Nechá sa pôsobiť 3-5 minút a opláchne sa dostatočným množstvom vody. Ak sa účinok liečby flutrimazolom neprejaví do 4 týždňov, treba liečbu ukončiť a prehodnotiť diagnózu.

4.3 Kontraindikácie

MICETAL gél je kontraindikovaný u osôb, ktoré majú dokázanú precitlivenosť na iné antimykotické lieky imidazolového typu alebo na niektorú inú zložku farmaceutickej liekovej formy (pozri časť 6.1).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinky lieku MICETAL gél neboli sledované u detí mladších ako 10 rokov, preto sa jeho používanie v tejto vekovej kategórii neodporúča.

Odporúča sa opatrnosť pri aplikácii v okolí očí a slizníc, pretože môže dôjsť k ich ľahkému podráždeniu.

Pacienta treba poučiť o potrebe zvýšenej hygieny, aby sa predišlo rozšíreniu infekcie alebo reinfekcii.

Nanášanie lieku je podstatne účinnejšie na kožu ľahko navlhčenú predchádzajúcim kúpeľom.

Ak sa počas liečby vyvinie iritácia alebo precitlivenosť na liek MICETAL gél, liečbu treba prerušiť a nasadiť vhodnú terapiu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6 Gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách neboli dokázané mutagénne alebo teratogénne účinky flutrimazolu. Doteraz neexistujú klinické skúsenosti z kontrolovaných štúdií u tehotných žien pri aplikácii lieku MICETAL gél. Preto predovšetkým počas prvého trimestra tehotenstva sa má MICETAL gél používať iba po porade s lekárom a v nevyhnutnom prípade.

Pretože doteraz nie je známe, či sa flutrimazol vylučuje do materského mlieka, je potrebná opatrnosť pri podávaní dojčiacim ženám a má sa podávať len v nevyhnutných prípadoch.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

V mieste aplikácie sa môže objaviť erytém alebo pruritus.

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom na nízku koncentráciu liečiva a lokálne podanie je predávkovanie nepravdepodobné a nepredpokladá sa možnosť vzniku vážnych nežiaducich účinkov. Ak by náhodne došlo k požitiu značného množstva, treba okamžite vyhľadať lekára, ktorý vykoná symptomatickú terapiu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC klasifikácia: D01AC16 flutrimazol; farmakoterapeutická skupina: antimykotikum.

Mechanizmus účinku

Flutrimazol je topický antifungálny liek imidazolového typu. Tak ako iné imidazolové deriváty, flutrimazol pôsobí cez zmenu membrán hubových buniek kvôli svojej interferencii s ergosterolovou syntézou inhibíciou enzýmu lanosterol 14 -demetyláza.

Mikrobiológia

In vitro

Flutrimazol vykazuje antimykotickú aktivitu voči kvasinkám, plesniam a dermatofytom pochádzajúcim z rôznych druhov. Spektrum kvasiniek zahrňuje druhy: Candida albicans, C tropicalis, C. parapsilosis, C. guillermondii, C. crusei Torulopsis glabrata. Minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) zistená pre väčšinu týchto kmeňov bola v rozmedzí 0,5 až 5,0 g/mL.

MIC voči druhom Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T. tonsurans, T. schonleineii, Microsporum canis, M. gypseum a Epidermophyton floccosum je v rozsahu 0,15 až 2,50 g/mL.

Medzi druhmi filamentóznych húb boli sledované: Aspergillus niger, A. fumigatus, A. nidulans, Scopulariopsis brevacaulis. MIC voči zástupcom rodu Aspergillus bola v rozmedzí 0,25 až 2,50 g/mL, zatiaľ čo MIC hodnoty voči Scropulariopsis boli medzi 0,15 až 0,60 g/mL.

In vivo

Výsledky zo štúdií so zvieratami in vivo (vaginálna kandidóza u potkana a dermatophytóza u morčaťa) imitujúce patologické situácie u ľudí a liečené topicky potvrdzujú dostatočnú antifungálnu aktivitu flutrimazolu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Perkutánna absorpcia flutrimazolu in vivo sa ukázala ako veľmi nízka. Štúdie distribúcie v koži odhalili, že flutrimazol sa najviac zadržuje v stratum spinosum, stratum granulosum a stratum basale epidermy, ktorá funguje ako bariéra zabraňujúca penetrácii lieku. Slabá perkutánna absorpcia bola potvrdená výsledkami štúdie u ľudí. Po aplikácii krému obsahujúceho 1 % ¹⁴C- flutrimazol nebola u ľudí pozorovaná rádioaktivita v plazme a faeces, zatiaľ čo močom sa vylučovalo iba 0,65 % podanej dávky. In vitro realizované štúdie metabolizmu dokazujú, že flutrimazol je metabolizovaný cez cytochróm P-450 z ľudských hepatálnych mikrozómov, ale nie cytochrómom P-450 z kožných mikrozómov.

Bola tiež realizovaná štúdia in vitro uvoľňovania a transdermálnej permeability. Na stanovenie transdermálnej permeability boli použité Franz bunky v štúdii in vitro uvoľňovania do ľudskej kože. Rýchlosť penetrácie lieku MICETAL gél cez kožu bola 79,7 . 10^-4 15,1 .10^-4 mg.cm^-2 . h^-1.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti lieku

Slabá perkutánna absorpcia flutrimazolu naznačuje minimálne riziko toxických účinkov. Štúdie hodnotiace systémovú toxicitu preukázali, že akútna toxicita je veľmi nízka. Toxické účinky boli závislé od opakovaného podávania a je dokázané, že sú spôsobené vplyvom na biosyntézu steroidov. Tento vplyv je ale známy u všetkých antimykotík imidazolovej rady. Nebola zaznamenaná mutagenita ani teratogenita, tak isto ako karcinogénny potenciál.

Topická aplikácia flutrimazolu nevyvolávala senzibilizáciu alebo reakcie fototoxicity.

Štúdie kožnej tolerancie po opakovanej aplikácii a očnej tolerancie nepreukázali signifikantný rozdiel medzi flutrimazolom a ostatnými derivátmi flutrimazolu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Diazolidinyl urea, polysorbatum 20, octanodecanoylis glucosidi dispersio 60 %, cocamidopropylbetainum, acrylostearethmethacrylati copolymerum 30 %, dimethiconopropyl-pg-betaini dispersio 30 %, natrium hydroxidum, parfum, aqua purificata.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biela HDPE fľaška, polypropylénový uzáver s odklopným viečkom, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 100 g.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Liek je určený na vonkajšie použitie.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDICOM International s.r.o., Brno, ČR

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

26/0277/02-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE

18.12.2002

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2010