SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

DULCOLAX čapíky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 čapík obsahuje 10 mg bisakodylu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Čapík

Biely nepriehľadný čapík s hladkým lesklým povrchom torpédovitého tvaru v alumíniovom obale.

4. KlinickÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Používa sa u pacientov trpiacich zápchou.

Pri príprave na diagnostické vyšetrenia, v pred- a pooperačnej liečbe a pri stavoch, kedy je potrebné uľahčiť defekáciu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Pokiaľ lekár nepredpíše inak, odporúča sa nasledovné dávkovanie:

Krátkodobá liečba zápchy:

Dospelí a deti nad 10 rokov: 1 čapík (10 mg) na okamžitý účinok.

Deti vo veku 2 - 10 rokov: pre týchto pacientov je Dulcolax dostupný v inej vhodnejšej

liekovej forme.

Deti do 10 rokov s chronickou alebo pretrvávajúcou zápchou sa majú liečiť len pod dohľadom lekára. Bisakodyl sa nemá podávať deťom do 2 rokov.

Čapíky zvyčajne začnú účinkovať za 20 minút (v časovom rozpätí 10 až 30 minút).

Čapík sa rozbalí a vsunie zašpicateným koncom do konečníka.

Príprava na diagnostické vyšetrenie a predoperačná príprava:

Dulcolax sa má podávať pod lekárskym dohľadom.

Dospelí a deti nad 10 rokov: 2 tablety (10 mg) ráno a 2 tablety (10 mg) večer pred spaním a 1 čapík na okamžité vyprázdneniev nasledujúce ráno.

Deti vo veku 4 - 10 rokov: 1 tableta (5 mg) večer pred spaním a detské laxatívum vyvolávajúce okamžité vyprázdnenie (napr. čapík) v nasledujúce ráno.

4.3 Kontraindikácie

Dulcolax je kontraindikovaný u pacientov s ileom, črevnou obštrukciou, akútnymi brušnými príhodami vrátane apendicitídy, s akútnymi zápalovými ochoreniami čriev a závažnou bolesťou brucha spojenou s nutkaním na vracanie a vracaním, ktoré môžu naznačovať závažný stav.

Dulcolax je taktiež kontraindikovaný pri závažnej dehydratácii a u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo bisakodyl alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Užívanie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných ochorení, ktoré môžu byť inkompatibilné s pomocnou látkou lieku (prosím pozri ”Osobitné upozornenia a opatrenia”).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako u ostatných laxatív, Dulcolax sa nemá užívať denne alebo dlhodobo bez zistenia príčiny zápchy.

Dlhodobé nadmerné užívanie môže viesť k poruche rovnováhy tekutín a elektrolytov a k hypokaliémii.

Strata tekutín v črevách môže spôsobiť dehydratáciu. Symptómy môžu zahŕňať smäd a oligúriu.

U pacientov trpiacich stratou tekutín, u ktorých môže byť dehydratácia nebezpečná (napr. pacienti

s renálnou nedostatočnosťou, starší pacienti) sa má liečba Dulcolaxom prerušiť a opätovne sa môže začať len pod lekárskym dohľadom.

U pacientov sa môže vyskytnúť krv v stolici, tento stav je zvyčajne dočasný a odznie sám.

U pacientov, ktorí užívali Dulcolax bol zaznamenaný závrat a/alebo synkopa. Z dostupných údajov

o týchto prípadoch možno usudzovať, že tieto príhody môžu byť v spojitosti s defekačnou synkopou (alebo synkopou, ktorú možno pripísať napínaniu pri vyprázdňovaní stolice) alebo s vazovagálnou reakciou na bolesť brucha, ktorá môže súvisieť so zápchou, kvôli ktorej pacient užíva laxatíva a nie nevyhnutne s užívaním samotného bisakodylu.

Deti nesmú užívať bisakodyl bez lekárskeho odporúčania.

Použitie čapíkov môže viesť k pocitu bolesti a lokálnemu podráždeniu, hlavne pri análnych trhlinách

a ulceratívnej proktitíde.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom užívaní vysokých dávok lieku Dulcolax a diuretík alebo adenokortikoidov môže vzrásť riziko vzniku elektrolytovej nerovnováhy.

Elektrolytová nerovnováha môže viesť k zvýšenej citlivosti na srdcové glykozidy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neexistujú adekvátne a primerane vykonané štúdie na tehotných ženách. Na základe dlhodobých skúseností neboli zaznamenané nežiaduce alebo ohrozujúce účinky počas gravidity.

Tak ako u všetkých liekov, aj Dulcolax sa má užívať počas tehotenstva len po konzultácii s lekárom.

Klinické údaje ukazujú, že ani aktívna zložka bisakodylu BHPM (bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-metán), ani jej glukuronidy sa nevylučujú do materského mlieka zdravých dojčiacich žien.

Takže Dulcolax sa môže užívať počas dojčenia.

Neboli vykonané žiadne štúdie o vplyve na fertilitu u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch lieku Dulcolax na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Pacienti majú byť upozornení, že vzhľadom na vazovagálne reakcie (napr. kŕče v bruchu) sa môžu vyskytnúť závraty a/alebo synkopa. Ak sa u pacientov objavili kŕče v bruchu, nemajú vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ako je riadenie vozidiel alebo obsluha strojov.

4. 8. Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami v priebehu liečby sú bolesť brucha a hnačka.

Frekvencie podľa konvencií MedDRA:

veľmi časté ≥1/10

časté ≥1/100 až <1/10

menej časté ≥1/1 000 až <1/100

zriedkavé ≥1/10 000 až <1/1 000

veľmi zriedkavé <1/10 000

neznáme nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: reakcie precitlivenosti

Neznáme:angioedém*, anafylaktické reakcie*

Poruchy metabolizmu a výživy:

Neznáme: dehydratácia*

Poruchy nervového systému:

Menej časté: závrat

Zriedkavé: synkopa

Po užití bisakodylu sa vyskytli závrat a synkopa, ktoré súviseli so vznikom vazovagálnej reakcie (napr. kŕče v bruchu, defekácia).

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Časté: kŕče v bruchu, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť

Menej časté: brušný dyskomfort, vracanie, hematochézia (krv v stolici),

anorektálny dyskomfort

Neznáme: kolitída*

*Vedľajší účinok nebol pozorovaný v žiadnej z vybraných klinických štúdií lieku Dulcolax. Odhad je založený na hornej hranici 95 % intervalu spoľahlivosti, vypočítaného z celkového množstva liečených pacientov v súlade s EU SPC smernicou (3/3056, ktorý sa týka frekvencie "zriedkavé").

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Užívanie vysokých dávok môže spôsobiť vodnaté stolice (hnačky), kŕče v bruchu a klinicky významný pokles tekutín, hladiny draslíka a iných elektrolytov.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok Dulcolaxu, ako aj ostatných laxatív môže spôsobiť vznik chronickej hnačky, bolesti brucha, hypokaliémie, sekundárneho hyperaldosteronizmu a obličkových kameňov. V súvislosti s dlhodobým užívaním laxatív bolo popísané poškodenie obličkových tubulov, metabolická alkalóza a svalová slabosť podmienená zníženou hladinou draslíka.

Liečba

Po užití perorálnych foriem Dulcolaxu sa vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka môže výrazne znížiť alebo zastaviť vstrebávanie. Je potrebné nahradiť tekutiny a upraviť poruchy elektrolytovej rovnováhy. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov vo vyššom veku a mladistvých.

V týchto prípadoch má význam podávanie spazmolytík.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farkamoterapeutická skupina: kontaktné laxatívum

ATC kód: A06AB02

Bisakodyl je miestne pôsobiace laxatívum patriace do skupiny difenylmetánových derivátov. Ako kontaktné preháňadlo, pre ktoré boli tiež popísané protivstrebávacie vodopudné účinky, bisakodyl stimuluje po hydrolýze v hrubom čreve peristaltiku hrubého čreva a vyvoláva hromadenie tekutiny a elektrolytov v črevnom lumene. Toto má za následok stimuláciu vyprázdnenia čriev, krátenie tranzitného času a zmäkčenie stolice.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Či už po perorálnom alebo rektálnom podaní sa bisakodyl rýchlo hydrolyzuje na svoju hlavnú aktívnu zložku bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-metán (BHPM) hlavne esterázou v črevnej sliznici.

Zistilo sa, že podanie filmom obalenej tablety vedie k maximálnym plazmatickým koncentráciám BHPM v rozmedzí 4 - 10 hodín po podaní, pričom laxatívny účinok sa prejavil v rozmedzí 6 – 12 hodín po podaní. Naopak, po podaní čapíka sa laxatívny účinok prejavil priemerne 20 minút po podaní, v niektorých prípadoch sa účinok dostavil 45 minút po podaní. Maximálne BHPM plazmatické koncentrácie sa dosiahli 0,5 - 3 hodiny po podaní čapíka. Takže laxatívny účinok bisakodylu nesúvisí s plazmatickou hladinou BHPM. Naproti tomu, BHPM účinkuje lokálne v spodnej časti tenkého čreva a neexistuje žiadna súvislosť medzi laxatívnym účinkom a plazmatickými hladinami aktívnej zložky. Z tohto dôvodu sú filmom obalené tablety bisakodylu vytvorené tak, aby boli odolné voči žalúdočným a črevným šťavám. Toto vedie k uvoľňovaniu liečiva hlavne v čreve, ktoré je požadovaným miestom účinku.

Po perorálnom a rektálnom podaní sa len malé množstvo liečiva absorbuje a takmer úplne sa vstrebe do črevných stien a pečene do formy neaktívneho BHPM glukoronidu. Plazmatický eliminačný polčas BHPM glukoronidu je približne 16,5 hodiny. Po podaní obaľovaných tabliet bisakodylu sa priemerne 51,8 % podanej dávky objavilo v stolici ako voľný BHPM a priemerne 10,5 % podanej dávky sa objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Po podaní čapíka bisakodylu sa priemerne 3,1% podanej dávky objavilo v moči ako BHPM glukoronid. Stolica obsahovala okrem malého množstva nezmeneného bisakodylu aj veľké množstvo BHPM (90 % celkového vylúčeného množstva).

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna perorálna toxicita bisakodylu u hlodavcov a nehlodavcov je nízka a presahovala 2 g/kg. Psi tolerovali dávky až do 15 g/kg. Hlavnými klinickými znakmi akútnej toxicity boli hnačky, znížená motorická aktivita a piloerekcia.

Štúdie toxicity opakovanej dávky, ktoré trvali do 26 týždňov, boli robené na potkanoch, miniprasiatkach a opiciach makak rézus. Tak ako sa očakávalo, liek spôsoboval od dávky závislú závažnú hnačku pri všetkých druhoch (okrem miniprasiatok). Nevyskytli sa nijaké jednoznačné histopatologické zmeny a hlavne nijaká nefrotoxicita podmienená liečivom. Bisakodyl vyvolal proliferatívne poškodenia zistené v močovom mechúre u potkanov liečených 32 týždňov. Tieto proliferácie nie sú spôsobené samotným bisakodylom, tieto sú považované za sekundárne po vzniku mikrokameňov v dôsledku zmien elektrolytov v moči, a teda nie sú pre človeka biologický významné.

Údaje z komplexného súboru testovacích systémov mutagenity baktérií a cicavcov neukázali žiadny genotoxický potenciál bisakodylu. Taktiež bisakodyl nespôsobil nijaký signifikantný nárast morfologickej transformácie embryových buniek sýrskych škrečkov (Syrian hamster embryo cells/SHE). Bisakodyl na rozdiel od genotoxického a karcinogénneho laxatívneho fenolftaleínu v príslušných testoch nevykazoval nijaký mutagénny potenciál.

Nie sú dostupné nijaké bežné (dlhodobé) štúdie karcinogenity bisakodylu. Vzhľadom na liečebnú podobnosť s fenolftaleínom sa bisakodyl skúmal na p53 transgénovom myšacom modeli počas 26 týždňov. Až do výšky 8000 mg/kg/deň perorálnej dávky nebol v súvislosti s liečbou pozorovaný vznik nádorového ochorenia.

U potkanov ani králikov neboli zaznamenané nijaké teratogénne účinky (podľa FDA kategórie rizika pre tehotenstvo: B) v dávkach 1000 mg/kg/deň presahovali maximálne odporúčané denné dávky pre ľudí (MRHDD) (na základe mg/m²) aspoň 800-krát. U potkanov sa pozorovala materno- a embryotoxicita pri dávkach 80-násobne vyšších, ako je MRHDD.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Witepsol W 45 (tuhý tuk)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6. 5. Druh obalu a obsah balenia

Blister z alumíniovej fólie z lesklej (vnútornej) strany potiahnutý polyetylénom nízkej hustoty

a z matnej strany (vonkajšej) ochranným lakom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 6 alebo 10 čapíkov

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strasse 173

D-55216 Ingelheim nad Rýnom

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

61/0865/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

22.12.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2012