Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Regulax

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Liečivo:

1 kocka Regulaxu obsahuje: Sennae folium 0,71 g a Sennae fructus 0,30 g (zodpovedá maximálne 30 mg derivátu hydroxyantracenu, prepočítaný ako sennozid B).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. Lieková forma

Perorálna kocka

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Regulax sa používa krátkodobo pri zápche (obstipácii).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Maximálna denná dávka nesmie presiahnuť 30 mg derivátu hydroxyantracenu, čo zodpovedá 1 kocke Regulaxu.

Ak lekár neurčí inak, dospelí užívajú maximálne 1 kocku denne, deti od 12 rokov ¼ až ½ dobre rozžuvanej kocky večer.

Za správne individuálne dávkovanie sa pokladá taká najmenšia dávka, ktorá je potrebná na dosiahnutie vhodnej konzistencie stolice.

Regulax treba dobre rozžuvať, užíva sa najlepšie večer pred spaním. Účinok sa dostaví približne po 8 hodinách.

Regulaxje určený len pre krátkodobé užívanie. Laxatíva, ktoré povzbudzujú črevá, sa nesmú užívať dlhodobo (viac ako 1 - 2 týždne) bez odporučenia lekára.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

• Nepriechodnosť čreva (ileus)

• Akútne zápalové ochorenie čreva (napr. morbus Crohn, colitis ulcerosa, apendicitída)

• Bolesť brucha neznámeho pôvodu

• Výrazný nedostatok tekutín spojený so stratami vody a solí

• Deti mladšie ako 12 rokov

• Gravidita a dojčenie

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri súbežnom užívaní kardioglykozidov, antiarytmík, liekov, ktoré predlžujú QT-interval, diuretík, hormónov kôry nadobličiek alebo koreňa sladkého drievka je potrebné pred užívaním sennových listov alebo plodov sa poradiť s lekárom.

Tak ako u všetkých laxatív, je potrebné pred ich užívaním vykonať odborné lekárske vyšetrenie obstipácie, ak nie je známa príčina alebo sú prítomné akútne alebo pretrvávajúce gastrointestinálne ťažkosti ako je bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie, pretože symptómy môžu poukazovať na vznikajúcu alebo práve existujúcu črevnú nepriechodnosť (ileus).

Pri každodennom užívaní laxatív je potrebné vyšetriť príčinu obstipácie. Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému užívaniu.

Laxantíva zvyšujúce črevnú aktivitu, ak sa užívajú dlhšiu dobu, môžu spôsobiť inaktivitu čreva.

Regulaxsa má užívať len vtedy, keď nie je možné docieliť žiadaný efekt prispôsobením stravy alebo podávaním minerálnych preparátov.

Upozornenie

Pri užívaní Regulaxu dospelými pacientmi s inkontinenciou je potrebné častou výmenou plienky zamedziť dlhšiemu kontaktu kože so stolicou.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri dlhodobom užívaní/zneužívaní sa pri nedostatku draslíka môže zvýrazniť účinok kardioglykozidov, ako aj ovplyvniť účinok antiarytmík a liekov predlžujúce QT-interval. Straty draslíka sa môžu zvýrazniť v kombinácii s tiazidovými diuretikami, hormónmi kôry nadobličiek a koreňom sladkého drievka. Tieto údaje sa môžu týkať aj nedávno užívaných liekov.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Regulaxsa nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Žiadne

4.8 Nežiaduce účinky

Údaje o frekvencii nežiaducich účinkov sú definované nasledovne:

Veľmi časté ( 1/10)

Časté ( 1/100 a < 1/10)

Menej časté ( 1/1000 a < 1/100)

Zriedkavé ( 1/10 000 bis < 1/1000)

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Neznáme (nemôžu byť stanovené z dostupných údajov)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Straty draslíka môže viesť k poruchám srdcovej činnosti, najmä pri súbežnom užívaní kardioglykozidov, diuretík a hormónov kôry nadobličiek.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

V ojedinelých prípadoch kŕčovité bolesti žalúdka a čreva, v týchto prípadoch je žiaduce zníženie dávkovania.

Pri dlhodobom užívaní/zneužívaní laxatív sa môžu vyskytnúť pigmentácie mukózy čreva (pseudomelanosis coli), ktoré sú však neškodné a po ukončení liečby sa upravia.

Poruchy obličiek a močových ciest

Pri dlhodobom užívaní/zneužívaní laxatív sa môžu v krvi a v moči vyskytnúť proteíny (albuminúria a hematúria).

Metabolity môžu spôsobiť žlté alebo červené sfarbenie moča závislé od pH, ktoré je klinicky bezvýznamné.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Straty draslíka môžu viesť k svalovej slabosti, najmä pri súbežnom užívaní kardioglykozidov, diuretík a hormónov kôry nadobličiek.

Poruchy metabolizmu a výživy

Pri dlhodobom užívaní/zneužívaní laxatív sa môžu vyskytnúť straty minerálov, najmä draslíka.

Poruchy imunitného systému

Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie (svrbenie, urtikária, lokálne alebo plošné exantémy).

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní laxatívom sú typické masívne hnačky, poprípade aj so silným dráždením čreva a masívnymi stratami vody a minerálov. Pri podozrení na predávkovanie informujte prosím Vášho lekára.

5 Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Laxatívum, sennové glykozidy

ATC-kód: A06AB06

Regulaxobsahuje rastlinnú zmes sennových plodov a listov. Senna patrí ku skupine stimulujúcich laxatív antranoidného typu. 1,8-dihydro-antracenderiváty majú laxatívny účinok. U sennozidov, prípadne ich aktívnych metabolitov v hrubom čreve (rheinanthron) je ich účinok podmienený ovplyvnením motility hrubého čreva v zmysle inhibície stacionárnych a stimulácie propulzívnych kontrakcií.

Z toho vyplýva urýchlená pasáž črevom a vzhľadom na skrátenie času kontaktu aj zníženie resorbcie tekutín. Najviac je stimulovaná aktívna sekrécia chloridov, čo vedie k vylučovaniu vody a elektrolytov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Systematické výskumy kinetiky lieku chýbajú, avšak sa ukázalo, že aglykon nachádzajúci sa v liečive sa resorbuje už v horných častiach tenkého čreva. β-glykozidicky viazané sennozidy patria do skupiny "prodrug", ktoré sa v hornej časti gastrointestinálneho traktu neštiepia ani nevstrebávajú. V hrubom čreve pomocou bakteriálnych enzýmov vzniká rheinanthron. Rheinanthron je laxatívny metabolit. Systémová dostupnosť rheinanthronu je veľmi nízka. Pri pokusoch na zvieratách sa do moču vylúčilo menej ako 5 % vo forme oxidovaných, čiastočne konjugovaných metabolitov rheinu a sennidínov. Väčšina rheinanthronov (viac ako 90 %) sa vylučuje v stolici viazaná na obsah čreva vo forme polymérnych zlúčenín. Aktívne metabolity ako rhein, prechádzajú v malom množstve do materského mlieka. Laxatívny účinok na dojčiat nepozoroval. Pri pokusoch na zvieratách sa dokázal len minimálny prechod placentou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Prípravky majú, pravdepodobne na základe obsahu aglykonu, všeobecne vyššiu toxicitu ako čisté glykozidy. In vitro sa dokázal mutagénny charakter extraktu senny, účinné látky sennozid A, B boli v tomto zmysle negatívne.

Mutagenita in vivo s definovaným extraktom sennových plodov sa nedokázala.

V skúmanom prípravku bol extrakt s obsahom 1,4 - 3,5 % antranoidov (počítaný ako suma jednotlivo určených chemických zlúčenín), čo číselne zodpovedá 0,9 - 2,3 % potencionálneho rheinu, 0,05 - 0,15 % potencionálneho aloe-emodinu a 0,001 - 0,006 % potencionálneho emodinu. Teoreticky je možné výsledky previesť na príslušne špecifikované prípravky listov. U aloe-emodin a emodin sa získali čiastočne pozitívne nálezy.

Výskumy karcinogenity sa robili s obohatenou frakciou sennozidu, ktorá obsahovala približne 40,8 % antranoidov, z toho 35 % všetkých sennozidov (počítané ako suma jednotlivo určených chemických zlúčenín), čo číselne zodpovedá cca. 25,2 % stanoveného potencionálneho celkového rheinu, 2,3 % potencionálneho aloe-emodinu a 0,007 % potencionálneho emodinu. Skúmaná substancia obsahovala 142 ppm voľného aloe-emodinu a 9 ppm voľného emodinu. V tejto štúdii na potkanoch, ktorá trvala viac ako 104 týždňov sa až do dávky 25 mg/kg telesnej hmotnosti nepozoroval žiaden opodstatnený výskyt nádorov.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

acidum sorbicum, propylenglycolum, parafinum liquidum, adeps solidus, glyceroli monostearas, pruni domesticae succus inspissatus, caricae pulpa, invertosi sirupus, sorbitolum, acidum citricum anhydricum, aroma citri

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je 36 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote 15 – 25 ºC v pôvodnom obale.

Liek uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

vnútorný obal: hliníková fólia (jednotlivé komponenty zodpovedajú odporúčaniam BfArM)

Vonkajší obal: papierová škatuľka

Veľkosť balenia: 6, 12, 18 kociek

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Krewel Meuselbach GmbH

Krewelstrasse 2, D-53783 Eitorf, Nemecko

8. Registračné číslo

61/0209/93-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

04. 11. 1993/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2009