OLYNTH 0,1 % aer nao 1x10 ml (0,1%)

1. NÁZOV LIEKU

OLYNTH^ 0,05 %

OLYNTH^ 0,1 %

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

(liečivá)

OLYNTH^ 0,05 %

xylometazolini hydrochloridum0,05 % (0,5 mg/ml roztoku)

OLYNTH^ 0,1 %

xylometazolini hydrochloridum 0,1 % (1 mg/ml roztoku)

3. LIEKOVÁ FORMA

Nosová roztoková aerodisperzia

Vzhľad lieku: Číry bezfarebný roztok bez zápachu alebo s jemným charakteristickým zápachom.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Na zníženie opuchu sliznice nosa pri akútnej nádche, vazomotorickej nádche (rhinitis vasomotorica), alergickej nádche (rhinitis allergica).

Na urýchlenie uvoľnenia sekrécie u paranazálnej sinusitídy a pri katare Eustachovej trubice spoločne s nádchou.

OLYNTH^ 0,05 %je určený na liečbu detí od 2 rokov do 6 rokov.

OLYNTH^ 0,1 %je určený na liečbu dospelých a detí od 7 rokov.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecné odporúčanie

Ak lekár neurčí inak, aplikuje sa podľa potreby až 3-krát denne vždy 1 dávka OLYNTHu^ 0,05 % (deťom od 2 do 6 rokov) alebo OLYNTHu^ 0,1 % (dospelým a deťom od 7 rokov) do každej nosovej dierky. Dávkovanie závisí od citlivosti každého pacienta a od klinického účinku.

Nosová roztoková aerodisperzia xylometazolínu sa nemá užívať dlhšie ako 5 dní, pokiaľ lekár neurčí inak.

Podávanie lieku sa môže opakovať iba potom, čo bola liečba na niekoľko dní prerušená. V prípade chronickej nádchy sa liek smie podávať iba pod dohľadom lekára vzhľadom na nebezpečenstvo atrofie sliznice nosa.

4. 3. Kontraindikácie

OLYNTH^ 0,1 % sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku,

• rhinitis sicca,

• deti do 7 rokov veku.

OLYNTH^ 0,05 %sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku lieku,

• rhinitis sicca,

• deti do 2 rokov veku.

Liek obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačné činidlo, a preto sa nesmie používať pri známej precitlivenosti na túto látku.

Nosová roztoková aerodisperzia OLYNTH^ sa má používať až po starostlivom vyhodnotení rizika a prínosu liečby u pacientov:

• liečených inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo ďalšími liekmi s potenciálne hypertenzným účinkom;

• so zvýšeným vnútroočným tlakom, najmä u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom;

• so závažným kardiovaskulárnym ochorením (napr. ischemická choroba srdca, hypertenzia);

• s feochromocytómom;

• s metabolickým ochorením (napr. hypertyreóza, diabetes mellitus).

4.4. Špeciálne upozornenia

Dlhodobé používanie a predávkovanie sympatomimetikami s dekongescenčnými účinkami môže viesť k reaktívnej hyperémii sliznice nosa.

Tento “rebound“ účinok môže viesť k obštrukcii priechodu vzduchu, ktorý má za následok opakované i trvalé používanie lieku pacientom.

To môže viesť až k chronickému opuchu (rhinitis medicamentosa) a následne až k atrofii sliznice nosa (ozéna).

V miernejších prípadoch reaktívnej hyperémie je možné zvážiť prerušenie liečby sympatomimetikom najprv v jednej nosovej dierke a pri zmiernení ťažkostí pokračovať v liečbe na druhej strane, aby sa udržalo dýchanie aspoň jednou nosovou dierkou.

4.5. Liekové a iné interakcie

Súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy tranylcypromínového typu alebo tricyklických antidepresív môže viesť k vzostupu krvného tlaku vzhľadom na kardiovaskulárny účinok týchto liekov.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Xylometazolín sa nemá užívať v gravidite, pretože neexistujú žiadne adekvátne štúdie o účinku tohto lieku na plod. Liek sa nemá užívať počas laktácie, pretože nie je známe, či sa liečivo vylučuje do materského mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Pri dlhodobom podávaní alebo pri podaní vyššej dávky xylometazolínu sa nemôžu vylúčiť systémové účinky na kardiovaskulárny alebo centrálny nervový systém.

V takomto prípade sa môže znížiť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Respiračný systém

Xylometazolín môže spôsobiť prechodné, mierne príznaky iritácie nosa (pocity pálenia alebo suchej sliznice), zvlášť u citlivých pacientov.

Často (> 1 %   < 10 %) môže po odznení účinku lieku dôjsť k zvýšenému opuchu sliznice (reaktívna hyperémia).

Dlhodobé alebo časté používanie vyšších dávok xylometazínu môže viesť k pocitom pálenia v nose alebo suchosti slizníc, ale aj k reaktívnej kongescii s prejavmi tzv. rhinitis medicamentosa. K tomuto účinku môže dôjsť už po 5 dňoch liečby a ďalšie podávanie môže spôsobiť trvalé poškodenie sliznice s tvorbou krúst (rhinitis sicca).

Nervový systém

Zriedkavo (> 0,01%   < 0,1 %) sa môže objaviť bolesť hlavy, nespavosť alebo únava.

Kardiovaskulárny systém

Menej často (> 0,1%   < 1 %) môže lokálne intranazálne podávanie viesť k systémovým sympatomimetickým účinkom ako sú napr. palpitácie, tachykardia a vzostup krvného tlaku.

4.9. Predávkovanie

Príznaky intoxikácie

Predávkovanie alebo náhodné perorálne podanie lieku môže viesť k týmto príznakom: mydriáza, nauzea, zvracanie, cyanóza, horúčka, spazmy, tachykardia, srdcové arytmie, obehové zlyhanie, zástava srdca, hypertenzia, pľúcny edém, dýchacie ťažkosti, psychické ťažkosti.

Okrem toho môže dôjsť aj k nasledujúcim príznakom: útlm funkcií centrálneho nervového systému spojený s ospalosťou, pokles telesnej teploty, bradykardia, hypotenzia ako pri šoku, apnoe a kóma.

Liečba intoxikácie

Podanie živočíšneho uhlia, výplach žalúdka, inhalácia kyslíka. Na zníženie krvného tlaku sa podá 5 mg fentolamínu vo fyziologickom roztoku pomaly i.v. alebo 100 mg per os.

Vazopresorické látky sú kontraindikované.

V prípade potreby sa podajú antipyretiká a antikonvulzíva.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Otorinolaryngologikum, sympatomimetikum jednozložkové

ATC kód: R01AA07

Xylometazolín, imidazolový derivát, je sympatomimetikum s alfa adrenergným pôsobením. Má vazokonstrikčné účinky, a tým znižuje opuch slizníc.

Nástup účinku sa obvykle dostaví o 5 – 10 minút. Xylometazolín obvykle uľahčuje dýchanie nosom tým, že znižuje opuch sliznice a vedie k zlepšenému uvoľneniu sekrétu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Pri intranazálnom podaní, môže byť príležitostne vstrebané množstvo, ktoré je dostatočné na to, aby spôsobilo systémové účinky, napr. na centrálnom nervovom systéme a kardiovaskulárnom systéme.

Údaje z farmakokinetických štúdií u ľudí nie sú k dispozícii.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Štúdie akútnej toxicity boli robené na rôznych živočíšnych druhoch pri rôznych formách aplikácie. Symptómami akútnej intoxikácie boli predovšetkým poruchy srdcového rytmu, tremor, nekľud, tonicko-klonické kŕče, hyperreflexia, dyspnoe a ataxia.

Subchronická a chronická toxicita

Štúdie s opakovaným perorálnym podávaním boli robené na potkanoch (v dávkach 6, 20 a 60 mg/kg/deň) a u psov (v dávkach 1, 3 a 10 mg/kg/deň) počas 3 mesiacov. U potkanov boli vo všetkých dávkových skupinách hlásené prípady úmrtí, pokles príjmu potravy a zníženie telesnej hmotnosti. Pri dávke 60 mg/kg/deň bolo zistené mierne zníženie glykémie. Patologické zmeny zahŕňali hypertenziu a stratu elasticity cievnej intimy. U zvierat, ktoré prežili, neboli pozorované žiadne patologické zmeny v skupine, ktorá dostávala xylometazolín v dávke 6 mg/kg/deň.

U psov boli pozorované vo všetkých dávkových skupinách zmeny v biologických parametroch (ALT, CPK, LDH) a na EKG a pri dávke 3 mg/kg/deň a vyššej tiež zvýšená mortalita a pokles hmotnosti. V najvyššej dávkovej skupine boli pozorované patologické zmeny na srdci, obličkách, pečeni a gastrointestinálnom systéme. Funkčné a morfologické zmeny v závislosti od dávky boli zrejme spôsobené hlavne trvalou vazokonstrikciou.

Údaje o chronickej toxicite xylometazolínu zo štúdií na zvieratách nie sú k dispozícii.

Mutagénny a kancerogénny potenciál

Mutagenné štúdie pomocou Amesovho testu a mikronukleového testu u myší vykázali negatívne výsledky.

Nerobili sa žiadne dlhodobé štúdie zamerané na kancerogénny potenciál xylometazolínu.

Reprodukčná toxicita

Neexistujú adekvátne štúdie s xylometazolínom týkajúce sa reprodukčnej toxicity. Po vystavení sa účinkom lieku bolo u potkanov hlásené zníženie hmotnosti plodov vo fáze organogenézy (intrauterinná retardácia rastu). V štúdiách na zvieratách sa pozoroval u morčiat a králikov po intravenóznom podaní vplyv na indukciu pôrodu.

Nie sú dostatočné skúsenosti s xylometazolínom u gravídnych žien a dojčiacich matiek. Štúdia u 207 gravídnych žien, ktoré boli pravdepodobne vystavené účinkom lieku v prvom trimestri gravidity nepreukázala zvýšenie počtu malformácií plodov (5/207). Nie sú k dispozícii štúdie zamerané na vylučovanie xylometazolínu do materského mlieka.

6. farmaceutické údaje

6.1. Zoznam pomocných látok

benzalkonii chloridi solutio, dinatrii edetas, natrii chloridum, natrii dihydrogenphosphas dihydratum, dinatrii hydrogenphosphas dihydratum, sorbitoli solutio 70 %, aqua purificata

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

Čas použiteľnosti po prvom otvorení balenia:

Z hygienických dôvodov sa liek nemá po otvorení používať dlhšie ako 24 týždňov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Liekovka z hnedého skla (typ 3) s mechanickým dávkovačom z plastickej hmoty, kryt z plastu, papierová skladačka, nálepka na liekovku, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia:

OLYNTH 0,05 %: 1 x 10 ml roztoku (dávkovaná aerodisperzia)

OLYNTH 0,1 %: 1 x 10 ml roztoku (dávkovaná aerodisperzia)

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Nie sú špeciálne požiadavky.

Výdaj lieku nie je viazaný na lekársky predpis.

7. držiteľ rozhodnutia o registrácii

McNeil Products Limited

C/O Johnson & Johnson Limited

Foundation Park, Roxborough Way,

Maidenhead, Berkshire SL6 3UG

Veľká Británia

8. registračné číslo

69/0255/95–S

8. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum 1. registrácie: 31. 05. 1995

10. dátum poslednej revízie tEXTU

December 2007