Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Diclobene

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

Diclofenacum natricum 10,00 mg v 1g gélu.

3. Lieková forma

Gél.

Číry bezfarebný gél, charakteristického zápachu po alkohole.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je určený na vonkajšiu liečbu bolestí, zápalov a opuchov pri tupých poraneniach (pohmoždenie, vykĺbenie, natrhnutie).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie v jednotlivých a denných dávkach

Diclobene gél sa nanáša 3 – 4 krát denne v tenkej vrstve na postihnuté oblasti tela a jemne sa vtiera. Podľa veľkosti postihnutých bolestivých miest sa môže spotrebovať 2 až 4 g Diclobene gélu (množstvo veľkosti čerešne až orechu).

Diclobene gél sa môže podávať súčasne s inými liekmi obsahujúcimi diklofenak v inej liekovej forme.

Spôsob použitia a trvanie liečby

Diclobene gél sa nanesie na postihnuté časti tela a zľahka rozotrie.

Diclobene gél sa môže aplikovať len na intaktnú plochu kože, nie na rany resp. otvorené poranenia. Oči a sliznice sa nesmú dostať do kontaktu s liekom.

Pred priložením obväzu má Diclobene gél niekoľko minút na koži schnúť, neodporúča sa použiť okluzívny obväz.

Dĺžku podávania určí lekár.

Deti a mladiství vo veku do 14 rokov

O použití u detí a mladistvých vo veku do 14 rokov nie sú dostupné dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti (pozri tiež časť 4.3).

Deti a mladiství starší ako 14 rokov

Ak je tento liek u detí a mladistvých starších ako 14 rokov potrebný na liečbu bolesti dlhšie ako 7 dní alebo ak nastane zhoršenie príznakov je potrebné, aby sa pacient/rodič mladistvého pacienta poradil s lekárom.

4.3 Kontraindikácie

Diclobene gél sa nesmie použiť:

• pri známej precitlivenosti na diklofenak, na kyselinu acetylsalicylovú, iné nesteroidné

antiflogistiká, izopropylalkohol, propylénglykol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

• u detí a mladistvých vo veku do 14 rokov

• dlhšiu dobu a na väčšiu plochu poraneného tkaniva

• v poslednom trimestri gravidity

• u pacientov, ktorí už predtým užívali nesteroidné antiflogistiká a mali alergické príznaky napr.

záchvaty astmy, kožné reakcie alebo akútnu nádchu, sa môže Diclobene gél použiť len opatrne.

Pacienti s chronickou obštrukciou dýchacích ciest, sennou nádchou, opuchom nosnej sliznice (polypy), ochoreniami dýchacích ciest alebo astmatici reagujú častejšie ako iní pacienti na podanie nesteroidných antireumatík záchvatmi astmy, miestnymi opuchmi kože, slizníc (angioedém) alebo žihľavkou (urtikária).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Žiadne

4.5 Liekové a iné interakcie

Doteraz nie sú známe žiadne interakcie lieku Diclobene gél s inými liekmi.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, diklofenak sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak diklofenak užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálnou

hypertenziou);

• renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenie obličiek s oligohydramniónom.

Matku a plod na konci gravidity:

• možnému predĺženiu času krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach

• inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Laktácia

Pretože diklofenak preniká v malých množstvách do materského mlieka, nemá sa podľa možnosti liek Diclobene gél podávať v priebehu laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nemá vplyv.

4.8 Nežiaduce účinky

Niekedy sa môže vyskytnúť svrbenie, začervenanie, pálenie kože alebo vyrážky.

Pri veľmi zriedkavej hyperaktivite na propylénglykol sa môžu objaviť alergické reakcie kože.

4.9 Predávkovanie

Intoxikácie gélom Diclobene nie sú známe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antireumatikum, antiflogistikum. ATC kód: M02AA15

Diklofenak je nesteroidné antiflogistikum/analgetikum. Jeho protizápalový účinok, ktorého základom je inhibícia syntézy prostaglandínov sa potvrdil na obvyklých experimentálnych modeloch zápalu u zvierat. U ľudí tlmí diklofenak zápalom vyvolané bolesti, opuchy a horúčku. Okrem toho inhibuje diklofenak agregáciu trombocytov vyvolanú ADP.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Z perorálnej liekovej formy sa diklofenak po podaní resorbuje kompletne a 99 % sa viaže na bielkoviny plazmy. Maximálne hladiny v krvi sa dosiahnu po asi 1-2 hodinách po podaní. Po rýchlom metabolizovaní v pečeni (hydroxylácia a väzba na kyselinu glukuronovú) sa 2/3 diklofanaku vylúčia obličkami a 1/3 žlčovými cestami.

Z dermálnej liekovej formy sa diklofenak neúplne a pomaly resorbuje. Najvyššie hladiny v krvi sa objavia asi po 6-9 hodinách po podaní. Stredný čas zotrvania v systémovom obehu sa predlžuje asi na 9 hodín v porovnaní s 1-2 hodinami terminálneho polčasu po perorálnom podaní.

Metabolizmus a vylučovanie po dermálnom podaní sú rovnaké ako po podaní perorálnom.

Biologická dostupnosť

Po lokálnom podaní Diclobene gélu sa dostane asi 0,5 až 6 % liečiva do systémového krvného obehu, v porovnaní s perorálnym podaním rovnakého množstva liečiva.

Niekoľko dní trvajúca aplikácia diklofenaku gélu pri sekundárnej gonartróze vyvoláva v priemere vyššie hladiny diklofenaku v synoviálnej tekutine kolenného kĺbu, na ktorý aplikovali prípravok ako pri systémovej distribúcii absorbovaného množstva účinnej látky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje o topickej znášanlivosti

Vo fotosenzibilizujúcom teste boli Diclobene gél a gél bez liečiva vyhodnotené ako nesenzibilizujúce substancie podľa OECD smernice 406.

Údaje o systémovej znášanlivosti

• Akútna toxicita

Stanovenie akútnej toxicity u rôznych druhov zvierat nevykazuje mimoriadnu citlivosť.

• Chronická toxicita

Chronickú toxicitu sledovali po perorálnom podaní u potkanov, psov a opíc. V toxickej oblasti rozdielne v závislosti od druhu zvierat vyvolali dávky nad 0,5 resp. 2,0 mg/kg hmotnosti tela ulcerácie v gastrointestinálnom trakte a zmeny krvného obrazu.

• Mutagénny a kancerogénny potenciál

Mutagénny účinok diklofenaku sa dá na základe výsledkov in vivo a in vitro sledovania vylúčiť.

Dlhodobé podávanie diklofenaku potkanom a myšiam nepotvrdilo kancerogénny účinok.

• Toxický účinok na reprodukciu

Embryotoxický potenciál diklofenaku sledovali u troch druhov pokusných zvierat (potkan, myš a králik). Odumretie plodu a spomalenie rastu sa prejavili v rozsahu toxických dávok gravidných samičiek. Malformácie u plodov nepozorovali. Trvanie tehotenstva a pôrodu diklofenak predlžuje. Nepriaznivý vplyv na fertilitu nezistili. Dávky v rozsahu toxických dávok gravidných samičiek neovplyvňujú vývoj zvierat.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

isopropylis adipas, acidum lacticum 90 %, alcohol isopropylicus, natrii disulfis, hydroxypropylcellulosum, aqua purificata.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba, vnútro pokryté ochrannou vrstvou, šraubovací uzáver z plastu, papierová škatuľka

a písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia

40 g, 100 g gélu.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH, 89079 Ulm, SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0228/98-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

5.5.1998

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011