Voltaren Emulgel gel der 1x100 g (tuba Al)

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Voltaren Emulgel

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

1 g lieku Voltaren Emulgel obsahuje diclofenacum diethylaminum 11,6 mg, čo zodpovedá 10 mg diclofenacum natricum

Pomocné látky: propylénglykol, benzylbenzoát

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Dermálny gél

Biely až takmer biely jemný homogénny krémovitý gél.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelí a dospievajúci vo veku 14 rokov a starší:

Voltaren Emulgel tlmí bolesť a zápal, zmierňuje opuch:

• pri poraneniach mäkkého tkaniva: poranenia šliach, svalov a kĺbov napr. po vytknutí, natiahnutí, alebo pomliaždení, bolesti chrbta (športové úrazy)

• pri lokalizovaných formách reumatizmu mäkkých tkanív napr. tendinitíde (tenisový lakeť), burzitíde, syndróme rameno- ruka, periartropatii;

Dospelí (18 rokov a starší):

• prináša úľavu od bolesti pri lokalizovaných formách degeneratívneho reumatizmu, napr. osteoartritíde periférnych kĺbov a chrbtice.

4.2Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelía adolescenti vo veku14 rokov a starší:

• Dávkovanie

Voltaren Emulgel sa nanáša miestne na kožu 3 až 4-krát denne na postihnuté miesto a jemne sa vtiera. Potrebné množstvo závisí od veľkosti bolestivého miesta. Napr. 2-4 g Voltarenu Emulgelu (množstvo s veľkosťou čerešne až orecha) postačuje na ošetrenie plochy asi 400 až 800 cm². Po použití sa majú umyť ruky, pokiaľ ruky nie sú ošetrovaným miestom.

• Dĺžka liečby

Trvanie liečby závisí od indikácie a dosiahnutej odpovede pacienta na liečbu.

• pri poraneniach mäkkého tkaniva alebo pri reumatizme mäkkých tkanív: sa nemá gél používať dlhšie ako 14 dní , pokiaľ to neodporučil lekár.

• pri artritickej bolesti (dospelí vo veku 18 rokov a starší): dĺžka liečby nemá presiahnuť 21 dní, pokiaľ to neodporučil lekár.

Pri používaní lieku bez odporúčania lekára pre niektorú z vyššie uvedených indikácií, má pacient vyhľadať lekára, ak sa stav nezlepší do 7 dní, alebo sa stav zhorší.

Deti a adolescenti do 14 rokov:

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti pre deti a adolescentov mladších ako 14 rokov. (pozri časť 4.3)

U adolescentov starších ako 14 rokov, pokiaľ je potrebné používať tento liek dlhšie ako 7 dni na úľavu od bolesti alebo pokiaľ sa príznaky zhoršujú, odporúča sa pacientom/ich rodičom kontaktovať lekára.

Starší ľudia (nad 65 rokov)

Môžu byť použité dávky obvyklé pre dospelých.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na diklofenak alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).

Používanie u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidové protizápalové liečivá vyvolávajú záchvaty astmy, žihľavku alebo akútnu rinitídu.

Počas posledného trimestra gravidity.

Používanie u detí a adolescentov mladších ako 14 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa Voltaren Emulgel nanáša na pomerne veľké plochy kože a počas dlhšieho obdobia, možnosť systémových nežiaducich účinkov nemožno vylúčiť (pozri písomnú informáciu pre systémovú liekovú formu diklofenaku).

Voltaren Emulgel sa má nanášať len na zdravú a intaktnú kožu, (bez otvorených rán alebo poranení). Nemá prísť do styku s očnou spojovkou alebo so sliznicami, nemá sa užívať vnútorne.

Zastavte liečbu ak sa po aplikácii lieku objaví kožná vyrážka.

Voltaren Emulgel sa môže používať spolu s  neokluzívnou bandážou, ale nemá sa používať s nepriedyšným, okluzívnym obväzom.

Informácie o niektorých pomocných látkach

Voltaren Emulgel obsahuje propylénglykol a benzylbenzoát, ktoré môžu vyvolať podráždenie pokožky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pretože systémová absorpcia pri topickej aplikácii gélu je veľmi nízka, sú interakcie veľmi nepravdepodobné.

4.6 Fertilita, gravidita a  laktácia

Gravidita

Systémová koncentrácia diklofenaku je nižšia po lokálnej aplikácii v porovnaní s perorálnym podaním.

S odkazom na skúsenosti s liečbou systémovými NSAID sa odporúča nasledovné:

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a / alebo embryofetálny/ vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov a kardiálnych malformácií a gastroschíza po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v počiatočných štádiách gravidity.

Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej než 1 % na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že sa riziko zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat sa preukázalo, že podanie inhibítorov syntézy prostaglandínov vedie k zvýšeniu pre-a post-implantačných strát a k embryofetálnej letalite. Navyše, zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych, boli hlásené u zvierat, ktorým boli podané inhibítory syntézy prostaglandínov počas obdobia organogenézy.

V priebehu prvého a druhého trimestra gravidity, sa nemá podávať diklofenak, ak to nie je nevyhnutné. Pokiaľ diklofenak používa žena, ktorá má snahu otehotnieť alebo je v období prvého alebo druhého trimesta gravidity, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiopulmonálnej toxicite (predčasný uzáver ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia)

• renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať v renálne zlyhanie s oligohydramniónom

Matku a novorodenca na konci tehotenstva môže vystaviť:

• potenciálnemu predĺženiu doby krvácania, antiagregačnému efektu, ktorý sa môže vyskytnúť dokonca aj pri veľmi nízkych dávkach

• inhibícii maternicových kontrakcií vedúcej k oneskoreniu alebo predĺženiu priebehu pôrodu.

Preto je diklofenak kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity.

Laktácia

Rovnako ako aj iné NSAID, tak aj diklofenak prestupuje do materského mlieka v malom množstve. Napriek tomu pri terapeutických dávkach Voltaren Emulgelu nie je žiaden účinok na dojčené dieťa. Pre nedostatok kontrolovaných štúdií u dojčiacich matiek môže byť liek používaný v priebehu dojčenia iba po porade s lekárom. Za týchto okolností sa nesmie Voltaren Emulgel aplikovať na prsia dojčiacej matky ani na rozsiahle plochy kože alebo používať dlhší čas (pozri časť4.4).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Dermálne podanie lieku Voltaren Emulgel nemá žiaden vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky (Tabuľka 1) sú zoradené podľa frekvencie od najčastejšie sa vyskytujúcich a podľa nasledovnej konvencie: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), nie je známe (z dostupných údajov nie je možné určiť). V každej skupine sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Tabuľka 1

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu diklofenaku pri topickom použití je predávkovanie veľmi nepravdepodobné.

Nežiaduce účinky podobné účinkom pri predávkovaní diklofenaku v perorálnej forme však možno očakávať v prípade, že došlo k náhodnému požitiu lieku Voltaren Emulgel (1 tuba s obsahom 100 g obsahuje 1 g sodnej soli diklofenaku). V prípade náhodného požitia, ktoré by viedlo k signifikantným systémovým nežiaducim účinkom, je potrebné použiť všeobecné terapeutické postupy, ktoré sa bežne používajú pri otrave nesteroidovými antiflogistikami.

Je potrebné uvažovať o gastrickej dekontaminácii a užití aktívneho uhlia najmä bezprostredne po požití.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidové antiflogistikum (NSAID) na topické použitie.

ATC kód: M02AA15

Mechanizmus účinku

Diklofenak je nesteroidové protizápalové liečivo (NSAID) s výraznými analgetickými, protizápalovými a antipyretickými vlastnosťami. Inhibícia biosyntézy prostaglandínov je primárnym mechanizmom účinku diklofenaku.

Voltaren Emulgel je protizápalový a analgetický liek určený na topickú aplikáciu. Pri zápale a bolesti traumatického alebo reumatického pôvodu Voltaren Emulgel zmierňuje bolesť, zmenšuje opuch a skracuje dobu návratu k normálnej funkcii. Je klinicky dokázané, že k redukcii akútnej bolesti dochádza v priebehu jednej hodiny po iniciálnej aplikácii Voltaren Emulgelu (p <0,0001 verzus placebo gél). U deväťdesiatich štyroch percent (94 %) pacientov bola preukázaná úľava od bolesti po dvoch dňoch liečby Voltaren Emulgelom oproti ôsmim percentám (8 %) pacientov používajúcich placebo gél (p <0,0001). Ústup bolesti a funkčné zlepšenie pohybového aparátu bolo dosiahnuté po 4 dňoch liečby Voltaren Emulgelom (p <0,0001 verzus placebo gél).

Vďaka vodno-alkoholovému základu gélu tiež vykazuje hojivý a chladiaci efekt.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Množstvo diklofenaku absorbovaného cez kožu je úmerné veľkosti plochy, na ktorú bol Voltaren Emulgel aplikovaný a závisí od celkovej topickej dávky a hydratácie kože. Absorpcia dosahuje približne 6 % dávky diklofenaku po topickom použití 2,5 g Voltaren Emulgelu na 500 cm² kože, táto hodnota je určená pomerom k celkovej  renálnej eliminácii v porovnaní s tabletami Voltaren. Oklúzia po dobu 10 hodín vedie k trojnásobnému zvýšeniu absorpcie diklofenaku.

Distribúcia

Koncetrácia diklofenaku po topickej aplikácii Voltaren Emulgelu na kĺby ruky a kolenné kĺby bola meraná v plazme, synoviálnom tkanive a synoviálnej tekutine. Maximálne koncentrácie diklofenaku v plazme sú po topickom podaní Voltaren Emulgelu asi 100-krát nižšie ako po perorálnom podaní rovnakého množstva diklofenaku. 99,7 % diklofenaku sa viaže na sérové bielkoviny predovšetkým na albumín (99,4 %).

Diklofenak sa prednostne akumuluje v koži, ktorá pôsobí ako rezervoár, odkiaľ sa liečivo nepretržite uvoľňuje do okolitých tkanív. Z nich sa diklofenak prednostne distribuuje a pretrváva v hlboko uložených zapálených tkanivách, ako sú kĺby, kde sa nachádza v koncentráciách až 20-krát vyšších ako v plazme.

Biotransformácia

Biotransformácia diklofenaku zahŕňa sčasti glukuronidáciu intaktnej molekuly, ale hlavne jednorazovú a mnohopočetnú hydroxyláciu. Výsledkom celého procesu je vytvorenie niekoľkých fenolových metabolitov diklofenaku, z ktorých je väčšina následne premenená na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto fenolových metabolitov sú biologicky aktívne, ale v menšej miere ako diklofenak.

Eliminácia

Celkový systémový klírens diklofenaku z plazmy je 263  56 ml/min. Konečný polčas vylučovania v plazme je 1-2 hodiny. Štyri z metabolitov vrátane dvoch aktívnych majú tiež krátky polčas vylučovania 1-3 hodiny. Jeden metabolit, 3´hydroxy-4´metoxy diklofenak má oveľa dlhší polčas vylučovania. Avšak tento metabolit je v skutočnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity sú vylučované prevažne močom.

Charakteristika u pacientov s renálnou insuficienciou

Nebola zistená žiadna kumulácia diklofenaku a jeho metabolitov u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s chronickou hepatitídou alebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaká ako u pacientov bez ochorenia pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje získané z predklinických štúdií založené na štúdiách akútnej toxicity a toxicity po opakovanom podaní, ako ajštúdie genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku v odporúčaných terapeutických dávkach nevykazujú špecifické riziko pre človeka. Neboli získané dôkazy, že diklofenak je potenciálne teratogénny u myší, potkanov alebo králikov. Diklofenak neovplyvnil plodnosť zvierat (potkanov), ani prenatálny, perinatálny a postnatálny vývoj potomkov nebol ovplyvnený.

Voltaren Emulgel bol dobre tolerovaný vo viacerých štúdiách. Nebol zaznamenaný potenciál pre vznik fototoxicity a Voltaren Emulgel nespôsoboval kožnú senzibilizáciu.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Diethylaminum, Carbomerum 974 P, Cetomacrogolum 1000, Cetiol LC, Alcohol isopropylicus, Paraffinum liquidum, Parfum cremoris 45 (obsahuje benzylis benzoas), Propylenglycolum, Aqua purificata

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ºC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Alumíniová tuba s ochrannou vnútornou vrstvou.

Alumíniom laminovaná tuba ([LDPE/Al/HDPE (vnútorná vrstva)], HDPE hrdlo tuby zaslepené profilovanou membránou. Tuba je uzatvorená PP závitovým uzáverom s profilovanou vrchnou časťou určenou na odstráneniu membrány pred prvým použitím, škatuľka.

Tlaková nádoba (pumpa) je alumíniová nádoba obsahujúca viacvrstvový vak (LDPE) vrstva v kontakte s liekom s HDPE/TiO₂ ventilom a polyoxymetylén spúšťacím mechanizmom s ochranným krytom.

Voltaren Emulgel tuba: 10 g, 20 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g, 180 g

Voltaren Emulgel tlaková nádoba (pumpa): 50 ml, 75 ml, 100 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0127/88-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.5.1988/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2012