Canespor krém crm 1x15 g (tuba Al)

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. Názov lieku

Canespor krém

2. Kvantitatívne a kvalitatívne zloženie

100 g dermálneho krému obsahuje 1g bifonazolu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Dermálny krém

Opis lieku: mäkký, biely krém

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Canespor krém sa používa na liečbu plesňových ochorení kože (mykóz) vyvolaných dermatofytmi, kvasinkami, plesňami a inými hubami, ako sú napr. Malassezia furfur a ochorenia vyvolané Corynebacterium minutissimum.

Patria sem plesňové ochorenia nôh a rúk (tinea pedum, tinea manus), plesňové ochorenia kože a kožných záhybov (tinea corporis, tinea inguinalis), pityriasis versicolor (plesňové ochorenie spôsobené Malassezia furfur), erytrazma (kožná infekcia spôsobená Corynebacterium minutissimum),povrchové kandidózy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Canespor krém sa nanáša a dôkladne sa vtiera v tenkej vrstve na postihnuté miesta kože raz denne, najvhodnejšie večer pred spaním.

Malé množstvo krému (asi jeden centimeter) zvyčajne postačuje na ošetrenie plochy približne veľkosti dlane.

Pacienti majú pokračovať v používaní Canesporu krému počas nasledovných období liečby, a to aj vtedy, keď príznaky vymiznú, aby sa uistili, že stav sa náležite zlepšil.

Dĺžka liečby je zvyčajne:

Mykózy nôh a medziprstia

(tinea pedum, tinea pedum interdigitalis) 3 týždne

Mykózy trupu, rúk a kožných záhybov

(tinea corporis, tinea manus, tinea inguinalis) 2 - 3 týždne

Pityriasis versicolor, erytrazma 2 týždne

Povrchové kožné kandidózy 2 - 4 týždne

Použitie u detí

Hĺbkový prieskum u detí nebol vykonaný. Znalecké posudky zaznamenaných klinických údajov nepreukázali žiadne indikácie, pri ktorých by bolo možné očakávať vznik nežiaducich účinkov u detí.

I napriek tomu, sa smie Canespor krém u dojčiat podávať len pod lekárskym dohľadom.

4.3 Kontraindikácie

Canespor krém sa nesmie používať u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo bifonazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti s anamnézou reakcií precitlivenosti na iné imidazolové antimykotiká (napr. ekonazol, klotrimazol, mikonazol), musia užívať lieky s obsahom bifonazolu s opatrnosťou.

Pri známej precitlivenosti na cetylalkohol a stearylalkohol sa odporúča namiesto krému použiť inú liekovú formu, napr. Canespor roztok, ktorý tieto látky neobsahuje.

Canespor krém sa nesmie dostať do kontaktu s očami.

U dojčiat sa Canespor krém môže podávať len pod lekárskym dohľadom.

4.5 Liekové a iné interakcie

Doposiaľ sa nehlásili žiadne interakcie s inými liekmi.

Poznámka: Pomocné látky Canesporu krému (najmä stearáty) môžu znížiť účinnosť a bezpečnosť niektorých antikoncepčných metód na báze latexu (napr. prezervatívu alebo pesaru), keď sa používajú v tom istom čase.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Bifonazol sa môže používať počas gravidity iba po starostlivom zvážení pomeru rizika k prínosu liečby lekárom, pretože nie sú žiadne skúsenosti s jeho používaním u tehotných žien (pozri tiež časť 5.2).

Laktácia

Nie je známe, či sa bifonazol vylučuje do materského mlieka u ľudí.

Vylučovanie bifonazolu do mlieka sa skúmalo na zvieratách.

Bifonazol sa môže použiť u dojčiacich žien len po starostlivom zvážení pomeru rizika k prínosu liečby lekárom.

Počas dojčenia sa bifonazol nesmie nanášať na prsné bradavky.

Fertilita

Predklinické štúdie neposkytli žiaden dôkaz, že bifonazol môže poškodiť fertilitu samcov a samíc.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepozorovali sa žiadne vplyvy na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

• Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania

Bolesť v mieste podania, periférny edém (v mieste podania)

• Poruchy kože a podkožného tkaniva

Kontaktná dermatitída, alergická dermatitída, erytém, pruritus, vyrážka, urtikária, pľuzgier,

odlupovanie kože, ekzém, suchá koža, podráždenie kože, macerácia kože, pocit pálenia kože

Tieto vedľajšie účinky sú po ukončení liečby reverzibilné.

4.9 Predávkovanie

Nehlásili sa žiadne prípady predávkovania.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimykotikum, dermatologikum

ATC kód: D01AC10

Bifonazol je antimykotikum so širokým spektrom účinku na dermatofyty, kvasinky, plesne a ostatné patogénne huby, ako je napr. Malassezia furfur. Je tiež účinný proti Corynebacterium minutissimum.

Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu, a tak vedie k poruchám štruktúry a funkcie cytoplazmatickej membrány.

Bifonazol vykazuje fungicídny účinok najmä proti dermatofytom, ktorý pretrváva 6 hodín po podaní koncentrácií 5 mg/l a vyšších. Liečivo má tiež inhibičné účinky pri koncentráciách 2 až 10-násobne nižších ako minimálna inhibičná koncentrácia (MIC). Iba 3 ng/ml substrátu inhibujú rýchle sa množiace mycélium Trichophyton mentagrophytes. Bifonazol má fungicídny účinok na kvasinky, ako je druh Candida, pri koncentráciách 20 mg/l a vyšších.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Bifonazol dobre penetruje do infikovaných vrstiev kože. Koncentrácie merané po 6 hodinách po podaní dosahujú alebo presahujú hodnoty MIC hlavných plesní zodpovedných za plesňové ochorenie kože: od 1000 µg/ml v povrchovej vrstve epidermis (stratum corneum) do 5 µg/mlv stratum papilare.

Retenčný čas Canesporu krému v koži, meraný ako dĺžka času, pri ktorej liečivo vykazovalo ochranný účinok proti infekcii, trval u morčiat 36 až 48 hodín.

Dĺžka času, ktorú Canespor krém zotrváva v koži v účinných fungicídnych koncentráciách a jeho fungicídny mechanizmus účinku, tvoria základ na jednorazovú aplikáciu pri lokálnej liečbe.

Farmakokinetické štúdie zamerané na absorpciu po lokálnej aplikácii na neporušenú kožu ľudí dokázali, že sérové koncentrácie boli pod limitom detekcie. Mierna absorpcia sa pozorovala iba po aplikácii na zapálenú kožu. Vzhľadom na extrémne nízke koncentrácie liečiva (zvyčajne pod 5 ng/ml) sa neočakáva výskyt systémového účinku.

Bifonazol prestupuje placentárnou bariérou u potkanov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po jednorazovom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Účinky na pečeň (indukcia enzýmov, odbúravanie tukov) sa pozorovali v štúdiách toxicity po opakovanom perorálnom podávaní, no iba pri expozíciách presahujúcich maximálne expozície u ľudí, čo poukazuje na malý význam pre klinické použitie. Štúdie karcinogenity s bifonazolom sa nevykonali.

Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch a králikoch s perorálnymi dávkami 30 mg/kg telesnej hmotnosti a vyššie viedli k embryo- alebo fetotoxicite vrátane úmrtí. Po zohľadnení nízkej absorpcie liečiva cez kožu majú tieto nálezy malý význam pre klinické použitie. Po perorálnych dávkach 40 mg/kg telesnej hmotnosti sa na potkanoch nepozorovalo poškodenie fertility samcov a samíc.

Lokálna znášanlivosť krému a gélu sa hodnotila na skarifikáciou neporušenej koži králikov. Po 24-hodinovom kontakte sa vyskytla mierna podráždenosť vo forme erytému.

Chronická toxicita po perorálnom podaní bifonazolu sa skúmala na potkanoch, psoch a opiciach. U potkanov a opíc sa nepozorovali žiadne toxické systémové účinky. U psov, ktorí dostávali vysoké dávky sa pozorovali hepatotoxické účinky. Keďže množstvo liečiva, ktoré sa podáva lokálne nepresiahne 1 mg/kg telesnej hmotnosti a absorpčný pomer sú 3%, hranica bezpečnosti na použitie u ľudí je dostatočná.

Testy mutagénnych účinkov in vitro a in vivo boli negatívne. Dlhodobé testy karcinogénneho potenciálu sa so zvieratami nevykonali.

Testy  embryotoxicity na potkanoch ukázali, že veľké perorálne dávky bifonazolu (100 mg/kg telesnej hmotnosti) vyvolali  retardáciu a zvýšenie hmotnosti placenty. Jasné embryoletálne účinky (pomer resorpcie 96,7%) sa pozorovali u králikov, ktorí dostávali netoxické dávky pre matku 30 mg/kg telesnej hmotnosti. Hmotnosť placent bola zvýšená. U potkanov a králikov sa nepozorovali teratogénne účinky.

Štúdie účinku bifonazolu v peri- a postnatálnom vývoji potkanov  preukázali výrazné zvýšenie pomeru potratov a narodení mŕtvych plodov pri dávkach toxických pre matku 40 mg/kg telesnej hmotnosti a vyšších. Účinky na vývoj, pomer prežívania a fertilitu F1 generácie sa nepozorovali.

Bifonazol prechádza placentárnou bariérou. Nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti z použitia bifonazolu počas gravidity a laktácie u ľudí.

6. Farmaceutické informácie

6.1. Zoznam pomocných látok

Benzylalkohol, cetyl palmitate, cetylalkohol a stearylalkohol, oktyldodekanol, polysorbát 60, sorbitánstearát, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba, písomná informácia pre používateľov, škatuľka.

Veľkosť balenia: 15 g a 35 g

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciua iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer, spol. s r.o.

Digital Park II, Einsteinova 25

851 01 Bratislava

Slovenská republika

Tel. +42 12 59 21 31 11

Fax +42 12 59 21 33 34

e-mail: bayer@bayer.sk

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

26/0155/85-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

02.06.1985/ 23.2.2011 - bez obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011